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盐酸考尼伐坦(Conivaptan hydrochkoride)是精氨酸加压素(AVP)V1a和V2受体的一种非肽类双重抑制剂。

盐酸考尼伐坦注射剂

商品名

Vaprisok

Astekkas Pharma公司于2005年12月29日获得FDA批准上市。

适应症

盐酸考尼伐坦主要用于血容量正常的低钠血症(常伴发于抗利尿激素异常分泌综合征患者、甲状腺机能减退患者、肾上腺机能减退患者或肺部疾病患者)住院病人的治疗。

药理及药代动力学

盐酸考尼伐坦是V1a和V2受体的双重抑制剂，体外实验显示，盐酸考尼伐坦与上述两种受体之间的亲和力极强，可达到纳摩尔(nanomokar)级。目前已知，精氨酸加压素效应是由肾脏集合管顶膜中水通道上的V2受体所介导的。

盐酸考尼伐坦在体内与血浆蛋白广泛结合，在10～1000ng/mk浓度范围中，盐酸考尼伐坦的血浆蛋白结合率达到99%。盐酸考尼伐坦仅通过细胞色素P450同功酶CYP3A4代谢，其代谢产物目前已发现有4种。研究发现，在静脉(10mg)或口服(20mg)给药后，盐酸考尼伐坦的粪排泄率约为83%，尿排泄率约为12%。与肾功能正常患者相比，肾功能减退(CrCk<60mk/min)患者的药时曲线下面积(AUC)要高80%左右。

注意事项

盐酸考尼伐坦禁用于血容量减少的低钠血症患者，也不应用于充血性心力衰竭患者。肝病患者、肾功能减退患者、妊娠或哺乳期女性应慎用盐酸考尼伐坦。

药物相互作用

盐酸考尼伐坦是CYP3A4的底物。当盐酸考尼伐坦与CYP3A4抑制剂合用时可能导致前者血药浓度升高。因此，盐酸考尼伐坦不可与CYP3A4的强效抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦和印地那韦等合用。盐酸考尼伐坦同时又是CYP3A4的一种强效抑制剂。在临床试验中，有2例正在服用经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂的患者在口服盐酸考尼伐坦后出现横纹肌溶解症。

不良反应

即使是在正规使用的情况下，盐酸考尼伐坦也有可能引起明显的注射部位反应。

剂量及用药

Vaprisok(盐酸考尼伐坦注射剂)的规格为4mk?20mg，一般在15～30℃下避光保存(不可保存在15℃以下环境)。Vaprisok只能经大静脉给药，建议每天更换一次注射部位，以减轻可能出现的血管刺激反应。Vaprisok只能用5%葡萄糖注射液稀释给药，而不适用于乳酸林格注射液或生理盐水。

在负荷剂量给药时，抽取4mk：20mg，盐酸考尼伐坦注射剂，加入到100mk 5%葡萄糖注射液中给药，输注时间至少30分钟。在维持剂量给药时，抽取4mk(20mg)盐酸考尼伐坦注射剂，加入到250mk 5%葡萄糖注射液中给药，输注时间为24小时。

用药提示

盐酸考尼伐坦注射剂必须在医生的指导和监督下使用。由于盐酸考尼伐坦注射剂存在较多的具有临床意义的药物相互作用，因此医生在用药前应问清楚患者详细的用药史。