通用名称:

注射用甲泼尼龙琥珀酸钠

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

骨关节炎,滑膜炎,类风湿性关节炎,急性滑囊炎,亚急性滑囊炎,急性非特异性踺鞘炎,急性痛风性关节炎,银屑病,关节炎,强直性脊柱炎。

主要成份:

本品主要成份为甲泼尼龙琥珀酸钠。每只1ml双室瓶上室含稀释液(苯甲醇9mg及注射用水),下室为甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料:一水磷酸二氢钠﹑磷酸氢二钠(无水)﹑乳糖﹑10%氢氧化钠溶液和注射用水。

适应症:

除非用于某些内分泌疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。

1.用于以下治疗:

(1)抗炎治疗风湿性疾病作为短期使用的辅助药物(帮助患者度过急性期或危重期),用于:创伤后骨关节炎。骨关节炎引发的滑膜炎。类风湿性关节炎,包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可能需要低剂量维持治疗)。急性或亚急性滑囊炎。上踝炎。急性非特异性踺鞘炎。急性痛风性关节炎。银屑病关节炎。强直性脊柱炎。

(2)胶原疾病(免疫复合物疾病)用于下列疾病危重期或维持治疗:系统性红斑狼疮(和狼疮性肾炎)。急性风湿性心肌炎。全身性皮肌炎。

规格:

双室瓶包装,40mg(以甲泼尼龙计),1瓶/盒。

不良反应:

1.可能会观察到全身性副反应。尽管在短期治疗时很少出现,但仍应仔细随访。这是类固醇治疗的随访工作的一部分,并不针对某一药物。
(1)糖皮质激素(如甲泼尼龙)可能的不良反应为:体液与电解质紊乱。相对于可的松和氢化可的松,合成的衍生物(如甲泼尼龙)较少发生盐皮质激素作用。限钠﹑补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙离子的丧失。钠潴留。体液潴留。某些敏感患者的充血性心力衰竭。钾离子丧失。低钾性碱中毒。高血压。肌肉骨骼系统肌无力。类固醇性肌病。骨质疏松。压迫性脊椎骨折。无菌性坏死。病理性骨折。

用法用量:

作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时,推荐剂量为30mg/kg,应至少用30分钟静脉注射。根据临床需要,此剂量可在医院内于48小时内每隔4-6小时重复一次(参阅【注意事项】)。

1.冲击疗法,用于疾病严重恶化和/或对常规治疗(如:非甾体类抗炎药,金盐及青霉胺)无反应的疾病。建议方案:类风湿性关节炎:1 g/天,静脉注射,用1﹑2﹑3或4天。1 g/月,静脉注射,用6个月。因大剂量皮质类固醇能引起心律失常,因此仅限在医院内使用本治疗方法,以便及时做心电图及除颤。

禁忌:

1.全身性霉菌感染。
2.对甲泼尼龙琥珀酸钠或辅料过敏者。
3.相对禁忌症
4.特殊危险人群:
5.对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参阅【注意事项】和【不良反应】):儿童;糖尿病患者;高血压患者;有精神病史者;有明显症状的某些感染性疾病,如结核病;或有明显症状的某些病毒性疾病,如波及眼部的疱疹及带状疱疹。
6.为避免相容性和稳定性问题,应尽可能将本品与其它药物分开给药。

注意事项:

1.一项多中心研究结果表明,本品不应常规用于治疗颅脑损伤。在该研究中,甲泼尼龙琥珀酸钠组患者损伤后2周的死亡率高于安慰剂组(相对危险度1.18)。但死亡率的增加与本品治疗之间的因果关系尚未确立。
2.特殊危险人群 对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程。
(1)儿童:长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长,这种治疗方法只可用于非常危重的情况。
(2)糖尿病患者:引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。

孕妇及哺乳期妇女用药:

1.一些动物实验表明,母亲服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。

2.因未作过足够的人类生殖研究,因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的妇女时,应仔细衡量它的益处与它对母亲和胚胎或胎儿的潜在危险之间的关系。只有当确实需要时,皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇(与其它长期疗法相同),停药过程必须逐步进行(同时参阅【用法用量】)。然而某些疾病的治疗(如肾上腺皮质机能不全的替代治疗)可能需要继续,甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘。

儿童用药:

婴儿和儿童可减量,但不仅仅是依据年龄和体积大小,而更应考虑疾病的严重程度及患者的反应。每24小时总量不应少于0.5mg/kg。

老人用药:

未发现本品急性过量引起的综合征。长期过量会引起典型的柯兴氏症状。本品可经透析排除。

药物相互作用:有益的相互作用:
1.预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐;
2.轻至中度呕吐的化疗方案:氯化酚噻嗪可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。
3.重度呕吐的化疗方案:灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。
4.本品与其它抗结核化疗法联合,可用于治疗暴发性或扩散性肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。
5.本品经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病,如白血病及淋巴瘤。

药理毒理:

1.本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙,是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。
2.糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色质)结合,启动信使核糖核酸(mRNA)的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为,糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用。

药代动力学:

1.在体内,胆碱酯酶迅速将本品水解为游离的甲泼尼龙。 在体内,甲泼尼龙与白蛋白及皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合,结合型甲泼尼龙约为40-90%。 以20分钟静脉滴注甲泼尼龙30mg/kg,或以30分钟至60分钟静脉滴注甲泼尼龙1g,约15分钟后血浆峰浓度接近20μg/ml。静脉推注甲泼尼龙40mg,约25分钟后血浆峰浓度达到42-47μg/100ml。肌肉推注甲泼尼龙40mg,约120分钟后血浆峰浓度达到34μg/100ml。

贮藏:

未溶解的药品,密闭,15-25℃保存。 用所附稀释液溶解所得的溶液可在室温(15-25℃)下贮藏48小时。

有效期:

24个月

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