通用名称:
秋水仙碱片
药品分类:
化学药品
药品性质:
处方药
相关疾病:
掌跖脓疱病,皮肤腺样囊性癌,皮肤囊性腺样癌,皮肤平滑肌瘤,皮肤黏液瘤,皮肤粘液瘤,黏液纤维肉瘤,黏液肉瘤,粘液纤维肉瘤,痛风。
主要成份:
本品主要成份为秋水仙碱,为一种生物碱。 化学名称:N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺。 化学结构式: 分子式:C22H25NO6 分子量:399.44。
适应症:
本品治疗痛风性关节炎的急性发作﹐预防复发性痛风性关节炎的急性发作。
规格:
0.5mg*30片。
不良反应:
与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。
1. 胃肠道症状、腹痛,腹泻,呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合症。
2. 肌肉,周围神经病变、有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木,刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。
3. 骨髓抑制、出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血,有时可危及生命。
用法用量:
口服给药
1. 急性期、成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg﹐直至关节症状缓解﹐或出现腹泻或呕吐﹐达到治疗量一般为3~5mg﹐24小时内不宜超过6mg﹐停服72小时后一日量为0.5~1.5mg﹐分次服用﹐共7天。
2. 预防、一日0.5~1.0mg﹐分次服用﹐但疗程酌定﹐如出现不良反应应随时停药。
禁忌:
对骨髓增生低下﹐及肾和肝功能不全者禁用。
注意事项:
1. 如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。
2.骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。
3.用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。
4.另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。
孕妇及哺乳期妇女用药:
本品可致畸胎﹐孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药:
尚不明确。
老人用药:
未进行相关实验且无可供参考数据。
药物相互作用:
1. 本品可导致可逆性的维生素B12吸收不良。
2.本品可使中枢神经系统抑制药增效﹐拟交感神经药的反应性加强。
药理毒理:
秋水仙碱通过:
①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用。
②抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。
③抑制局部细胞产生白介素-6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后12~24小时起效,90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。急性毒性试验结果:大鼠静脉注射LD50为1.6mg/kg;小鼠静脉注射LD50为4.13。
药代动力学:
口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为10%~34%,服药后0.5~2小时血药浓度达峰值。口服2mg的血药峰值为2.2ng/ml。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%~20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约10天。
贮藏:
密闭。
有效期:
24个月