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英文药名:

Canasa(Mesalamine Suppositories)

药品说明

性状:

本品为淡褐色至粉红色针状结晶，无臭或有轻微的臭味。在空气中颜色变深。在水中微溶，在乙醇、丙酮及甲醇中极微溶，在氯仿，乙醚，丁醇及丙醇中不溶。在稀盐酸和稀氢氧化碱的溶解。

适应症:

用于治疗溃疡性结肠炎、Crohn病；栓剂用于治疗溃疡性直肠炎，可同时协用美沙拉嗪片剂。

药理作用: 美沙拉嗪作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发火的肠壁结缔组织效用尤佳，从而对溃疡性结肠炎、克隆病（Crohn’s Disease)起治疗作用。美沙拉嗪缓释片由乙基纤维素包衣的美少拉嗪向颗粒（直径0.7-1mm)组成，在胃中开始崩解，微颗粒通过幽门进入小肠，不需胃排空，无药物大量倾释现象，无血药峰浓度，在胃中残留时间短，服药后20分钟内血中即可测出美沙拉嗪，在整个pH宽的肠道内以常速持续均匀释放，在肠道传递时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小，且吸收相对没有改变，它不受肠内菌丛的影响。自十二指肠至结肠均匀缓慢持续释放美沙拉嗪。口服美沙拉嗪约50%在小肠内释放，50%在大肠内释放。缓释片还可防止美沙拉嗪在近端小肠被过早吸收，从而保证它在远端小肠具有较高的生物利用度。因美沙拉嗪在整个肠道的均匀释放，它可安全、有效地治疗慢性肠道炎症性疾病。美沙拉嗪栓剂由缓释微囊组成，可直接到达作用部位，缓慢释放，局部浓度高，栓剂形状与生理结构吻合，可有效地治疗溃疡性结肠炎。

体内过程

美沙拉嗪的常规制剂口服后广泛被上消化道吸收，很少达到结肠，t1/2约1小时，蛋白结合率为40%-50%。因此，多制成缓释剂型，以使其在结肠中发挥局部作用。美沙拉嗪在结肠释放后转化为乙酰氨基水杨酸，乙酰氨基水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出，另标签一部分由肠粘膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，t1/2为5-10小时，很少透过胎盘和进入乳汁。

规格: 栓剂：

0.5g, 1g。

用法用量:

用量

口服：

成人，溃疡性结肠炎（急性发作)：每天4次，每次1g；维持治疗，每天3次，每次0.5g。

Crohn病：每天4次，每次1g。2岁以上儿童，每公斤体重每日服20-30mg，分次给药。

栓剂：

成人，每日1-2次，每次1栓剂。两岁以上儿童，遵医嘱。

不良反应:

1．可能引起轻微胃肠不适、恶心、口干、便秘或腹泻。

2．个别人有头晕、头痛、定向障碍；关节痛、痉挛性肌痛及氨基转移酶和BUN升高。

注意事项

1．对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者忌用。

2．肝、肾功能不全者慎用。怀孕及哺乳的病人慎用。2岁以下儿童不宜用。

3．本品与氰钴胺片剂（维生素B12片)同时服用时，将影响氰钴胺片的吸收。

4．用法注意：片剂：最好整粒吞服，也可掰开或用水冲服；但绝不可嚼碎或压碎。若因故漏服一剂量时，应尽快补服或与下次剂量同时补服。若有多次剂量漏服，仍按处方继续服用及尽快与医师联系。栓剂：使用前应先排便，用乳胶指套将栓剂从肛门塞入，若栓剂在10分钟内流泻时，需重新塞入另一栓剂，为方便塞入，可用水、凡士林及其他润滑物润湿。若因故漏用一剂量时，应按处方继续使用，若多次剂量漏用，仍按处方继续使用。

贮藏:

片剂置室温（15-25℃)贮存，不可在失效期后服用；栓剂，应以原包装置室温中（15-25℃)贮存，不可在失效期后使用。