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通用名称：

他克莫司缓释胶囊

药品分类：

化学药品

药品性质：

处方药

相关疾病：

肝脏移植术后排斥,肾脏移植术后排斥。

主要成份：

他克莫司。

适应症：

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。

规格：

0.5mg

不良反应：

1.由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。

2.有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。

3.与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。

用法用量：

1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量：

(1)对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。

(2)对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。

2.对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应：

(1)对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予普乐可复治疗，推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。

(2)患者由环孢素转换成普乐可复，普乐可复的首次给药间隔时间不超过24小时。

禁忌：

1.孕妇禁用。

2.对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者禁用。

3.对胶囊的其它成分已知过敏者禁用。

4.对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60)或类似结构化合物已知过敏者禁用。

注意事项：

1.对下列参数应作常规监测： 血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核普乐可复的用量。

2.应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，应特别监测尿量。如有必要，须调整剂量。

3.2岁以下，EB病毒抗体阴性的儿童患者发生淋巴细胞增生症的危险性高。因此，对于该年龄组患者，之前应进行EB病毒血清学检查，在用普乐可复时，应细监测。

4.普乐可复不能与环孢素合用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1.临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用普乐可复前应排除妊娠的可能性。

2.普乐可复能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。

3.临床前兔身上的试验表明，普乐可复分泌进乳汁。哺乳期使用普乐可复的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用普乐可复时不应哺乳。

儿童用药：

1.对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5-2倍才能达到与成人相同的血药浓度（肝功能、肾功能受损者情况除外）。儿童患者的起始口服疗法的经验较少。

2.对于肝肾移植的儿童服用剂量为按体重计算一日0.3mg/kg，如不能口服给药，则应给予连续24小时的静脉滴注。

老人用药：

1.早期临床经验表明，药物过量的症状（初始剂量是目前推荐剂量的2-3倍）可能包括肾、神经及心脏方面疾病、糖耐量异常、高血压及电解质紊乱（高钾血症）。免疫抑制过度会增加严重感染的风险。

2.肝功能对术前及术后药代动力学参数均有明显影响，对肝移植失败及用过其他免疫抑制剂转而再用普乐可复的患者，必须密切监测，以避免发生药物过量。

3.普乐可复尚无特定的解毒剂。若发生药物过量，应采用一般支持疗法及对症治疗。

4.由于其水溶性差且与血浆蛋白及红细胞广泛结合，普乐可复不能由血液透析而清除。

药物相互作用：

1.与环孢素A合用：当与环孢素A同时给药时，普乐可复增加环孢素A的半衰期。另外，出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因，不推荐普乐可复和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为普乐可复时应特别注意。

2.与血浆蛋白结合的相互作用：普乐可复与血浆蛋白广泛结合。因此，应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用（如口服抗凝剂，口服抗糖尿病药等）。

3.影响特殊器官或身体机能的相互作用：使用普乐可复时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。

药理毒理：

1.在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依靠型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。

2.本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。

药代动力学：

1.吸收：老鼠的研究显示，普乐可复是由胃肠道吸收，主要的吸收位置为上胃肠道。在人体中，口服给药后，他克莫司由胃肠道吸收的变异性大。他克莫司约在1-3小时左右可达到血中最高的浓度(Cmax)。在一些病患中，普乐可复会持续一段时间的吸收而形成相对平坦的吸收曲线。他克莫司的平均(±SD)吸收参数列在下表中。

2.肝脏移植病患在口服给药后(0.15mg/kg，一天两次)，大部分病患在3天后普乐可复浓度可以达到稳定状态。当进食含中等脂肪含量食物后，他克莫司的口服生物利用率将会降低，因此降低全血中的AUC。

贮藏：

密封，阴凉干燥保存。

有效期：

完整包装的胶囊为36个月；打开铝箔袋后，应在12个月内用完。