通用名称:
阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊
药品分类:
化学药品
相关疾病:
短暂性脑缺血发作,缺血性脑卒中。
主要成份:
本品主要成份为双嘧达莫和阿司匹林。
适应症:
本品适用于已患有由于脑血栓形成而导致的短暂脑缺血发作或缺血性脑卒中患者,降低发生或再发生脑卒中的风险。
规格:
每粒含阿司匹林25mg与双嘧达莫200mg。
不良反应:
1.在国外进行的为期24个月的多中心双盲、随机对照的临床研究中观察了本品的安全性。其中发生在1%以上的不良事件如下:
(1)全身:过敏,发热。
(2)心血管:低血压。
(3)中枢神经系统:昏迷,头昏、感觉异常、脑出血、颅内出血、蛛网膜下腔出血。
(4)胃肠:胃炎、溃疡、胃穿孔。
(5)听觉和前庭障碍:耳鸣、耳聋、高频听力丧失的病人可能感觉不到耳鸣,因此对于此种病人耳鸣不能作为水杨酸中毒的临床指标。
(6)心率和心律失常:心动过速、心悸、心律失常、室上性心动过速。
用法用量:
1.口服,成人每次1粒(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg),每日二次,早晚各服一次。可与食物同服,也可分开。
2.本品应整粒吞服,不能咀嚼。
禁忌:
下列患者禁用:
1.对阿司匹林或双嘧达莫过敏者。
2.已知对其它非甾体抗炎药过敏者。
3.具有哮喘﹑过敏性鼻炎和鼻息肉患者。
4.胃十二指肠溃疡或其它原因引起消化道出血的患者。
5.患出血性疾病及有出血危险的患者。
6.口服抗凝剂(如肝素﹑双香豆素﹑氨苄喹哌啶及尿素)类药物患者。
7.孕妇及哺乳期妇女。
注意事项:
1.肝﹑肾功能不全者慎用;
2.有消化道溃疡史的患者慎用;
3.患严重冠状动脉疾病(如不稳定心绞痛或新近发生的心肌梗塞等的患者)慎用;
4.在服药期间应避免饮酒,以防出血的发生;
5.在服药期间应密切关注和警惕与消化道溃疡和出血相关的症状,如腹痛﹑呕血﹑黑便等,早期发现消化道溃疡和出血,及时就诊和停药;
6.在服药期间不宜进行外科手术等,以免发生大出血;
7.低血压患者慎用;
8.患有痛风﹑月经过多的患者应酌情慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药:
儿童使用本品的安全性未建立。
老人用药:
过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
药物相互作用:
1.腺苷:已有文献报道,双嘧达莫可提高腺苷的血药浓度及对心血管的作用。需要时应调整腺苷的剂量。
2.血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂:阿司匹林间接作用于肾素-血管紧张素转换通道,与阿司匹林共同给药,ACE抑制剂的降钠及降血压作用降低。
3.乙酰唑胺:阿司匹林与乙酰唑胺共用时,由于它们在肾小管竞争性排泄,可导致乙酰唑胺血清浓度升高。
4.抗凝剂治疗(肝素和华法令):使用抗凝剂治疗的病人,因药物间相互作用及对血小板的影响,加大了出血的危险性。阿司匹林可置换与蛋白结合的华法令,导致延长了凝血时。
药理毒理:
1.阿司匹林可使血小板的环氧化酶乙酰化,从而抑制血小板的释放反应,降低血小板的粘集率,阻止血栓形成,双嘧达莫可抑制细胞对腺苷的摄取和酶解,并抑制磷酸二脂酶,使cAMP增加,从而使冠状血管扩张,显著增加冠脉血流量,增加心肌供氧量,同时可抑制血小板聚集,防止血栓形成。两者合用具有协作作用,可明量增加抗血栓作用,防治心脑血管栓塞,扩张冠状动脉,改善微循环。
2.遗传毒性:双嘧达莫和阿司匹林(1:5)联合用药,Ames试验、小鼠和苍鼠体内染色体畸变试验、微核实验结果均为阴性。
3.生殖毒性:双嘧达莫。
药代动力学:
据国外文献报道,阿司匹林与双嘧达莫间无显著的相互作用。各成分的动力学参数并未因合并给药(如复方双嘧达莫缓释胶囊)而发生改变。
1.双嘧达莫
(1)吸收:多剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊后,血药浓度达峰时间为2.7±0.4小时,第4、5天血药浓度达稳态,稳态浓度为1253.9μg/L±25.4μg/L,平均血药浓度为469.5 ±225.1μg/L。
(2)分布: 双嘧达莫具有高度亲水性(logP=3.71,pH=7),但是,动物研究结果显示双嘧达莫基本上不透过血-脑屏障。双嘧达莫稳态的分布。
有效期:
暂定18个月