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英文药名 ZALTRAP IV infusion（Aflibercept Beta（Genetical Recombination）） 中文药名 阿柏西普重组注射溶液剂 生产厂家 赛诺菲有限公司 药物分类名称 抗肿瘤药/VEGF注）抑制剂 注）VEGF：血管内皮生长因子（血管内皮生长因子） 商标名 ZALTRAP 一般名 アフリベルセプト　ベータ（遺伝子組換え） Aflibercept Beta（Genetical Recombination） 本质 Afliuberceptaβ是一种重组融合糖蛋白，第一至第104位氨基酸是人血管内皮生长因子受体（VEGFR）1的第二个免疫球蛋白（Ig）如C2结构域，第105位至第205位人VEGFR2 第三个Ig样C2结构域和第206至432位由人IgG1的Fc结构域组成。 Afrivelesptbeta由中国仓鼠卵巢细胞产生。 Afrivelesptbeta是由432个氨基酸残基组成的2个亚基组成的糖蛋白（分子量约115,000）。 审批条件 制定药品风险管理计划并适当执行。 药效药理 1.药理作用 在皮下移植了来自人结肠/直肠癌的HT-29，COLO205和HCT116细胞系的小鼠Afibrusseptaβ显示肿瘤生长抑制作用。 2.作用机序 Afliuberceptaβ是与人IgG1的Fc结构域融合的重组蛋白，人血管内皮生长因子受体（VEGFR）1的第二免疫球蛋白（Ig）如C2结构域和人VEGFR2的第三Ig样C2结构域 ，抑制属于血管内皮生长因子（VEGF）-A，VEGF-B和VEGF家族的胎盘生长因子（PlGF）与VEGFR之间的结合，由此抑制肿瘤中的血管生成并抑制肿瘤生长这将表明。 适应病症 复发性晚期/复发性结直肠癌，根治性不能切除。 用法与用量 与伊立替康盐酸盐水合物，左氟芬酸盐和氟尿嘧啶组合，成人通常每周一次服用4mg/kg（体重），持续2周，在60分钟内用滴注方式进行非洲爪蟾（基因重组）注。 另外，根据患者的状况来减轻体重。 包装规格 输液IV 100毫克：4毫升×1瓶

新型注射剂abatacept（商品名 Orencia）获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，成为用于6岁及以上中度至重度活动性多关节型JIA患者群体的首个IV生物制剂。 批准日期： 2017年7月28日 公司：百时美施贵宝 ORENCIA（阿巴西普 abatacept）注射用于静脉注射 ORENCIA（阿巴西普 abatacept）注射用于皮下使用 美国初步批准： 2005年 最近的主要变化 适应症和用法: 少年特发性关节炎：3/2017 作用机制 Abatacept是一种选择性共刺激调节剂，通过结合CD80和CD86抑制T细胞（T淋巴细胞）的活化，从而阻断与CD28的相互作用。这种相互作用提供了完全激活T淋巴细胞所必需的共刺激信号。 活化的T淋巴细胞与RA的发病机制有关，并在RA患者的滑膜中发现。 在体外，abatacept降低T细胞增殖并抑制细胞因子TNFα（TNFα），干扰素-γ和白介素-2的产生。 在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，abatacept抑制炎症，减少抗胶原抗体产生，并降低干扰素-γ的抗原特异性产生。 这些生物反应标记与ORENCIA在RA中发挥其作用的机制之间的关系是未知的。 适用范围及用途 ORENCIA是一种选择性T细胞共刺激调节剂，适用于： 成人类风湿关节炎（RA） 成人中度至严重的RA。ORENCIA可以作为单一疗法或伴随使用除了TNF拮抗剂之外的DMARDs。 少年特发性关节炎 2岁以上患者中度至严重活动的多关节性青少年特发性关节炎。 ORENCIA可用作单一疗法或伴随使用甲氨蝶呤。 使用的重要限制 不应与TNF拮抗剂同时给予。 剂量和管理 成人RA静脉注射 病人体重 剂量 样品瓶数量 小于60公斤 500毫克 2 60至100公斤 750毫克 3 超过100公斤 1000毫克 4 成人RA皮肤给药 每周一次静脉注射或不服用静脉注射剂量皮下注射。对于以静脉注射剂量开始治疗的患者，给予单次静脉输注（根据上述体重类别），然后在静脉内输注一天内给予第一次125mg皮下注射。 从ORENCIA静脉注射治疗转为皮下给药的患者应该服用第一次皮下给药，而不是下次静脉给药。 静脉给予少年特发性关节炎。 体重小于75 kg的儿科患者根据患者的体重静脉注射10mg/kg。体重75公斤以上的儿科患者应在成人静脉注射给药方案后给予ORENCIA，不得超过1000mg的最大剂量。6岁以下患者静脉注射给药尚未研究。 青少年特发性关节炎皮下给药。 阅读更多…

商品名： 普来纳西 Plenaxis 通用名： 注射用阿巴瑞克（abarelix，粉剂和溶剂注射液） 开发与上市厂商 本品由美国Praecis Pharma-ceuticals公司研制，2004年1月首次在美国上市。 适应症 阿巴瑞克(abarelix)获准用于不适宜接受促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂治疗又拒绝手术切除、并有下述一种或几种情况的晚期症状性前列腺癌 (PCA)的姑息治疗： ①由于肿瘤转移可能出现神经危害； ②由于局部侵犯或转移性疾病出现输尿管或膀胱出口阻塞； ③由于肿瘤骨转移而出现严重骨痛需依赖麻醉性镇痛药。 药理作用 本品通过直接抑制黄体生成素 (LH)和促卵泡激素(FSH)分泌而减少睾丸内睾酮的生成。由于本品直接抑制L日的分泌，因此血浆睾酮浓度不会有先升高后降低的现象。 14例健康志愿者（年龄52～75 岁，体重61.6～110.5kg）接受单剂量本品1OOmg肌肉注射治疗，吸收缓慢，Cmax为(43.4±32.3)ng/mL， Tmax为（3.0±2.9）天，AUC0-∞为（500 ±96）ng·d/mL，t1/2为（13.2±3.2）天，CL/F为（208±48）L/d。 本品消除终末期表观分布容积为（4040±1607）L，提示本品在体内广泛分布。肝细胞体外试验（大鼠、猴子、人）和体内试验（大鼠、猴子）显示，本品主要通过肽键水解代谢。尚无证据显示细胞色素P450 参与本品的代谢过程。本品血浆蛋白结合率较高（96％～99％）。 临床肌肉注射15μg/kg本品，约有13％的原形药随尿液排出，尿液中未检出其他代谢产物。本品注射100mg的肾清除率为14.4L/d（或 10 mL/min）。 临床评价 针对接受LHRH激动剂可能出现临床症状恶化的晚期前列腺癌患者的一项临床研究，募集了81例患者。该研究为标签公开的多中心非对照单组临床研究，目的在于明确这类患者通过12周的治疗能否避免施行攀丸切除术。研究中，所有患者至少接受6周治疗，然后决定是否继续后续研究。 在募集的81例患者中，9例患者由于资料不全未能做疗效分析，可进行疗效评价的72例参与该研究的患者为：前列腺癌骨转移引起骨痛31例；前列腺或盆腔肿块导致膀胱颈出口梗阻25例；双侧腹膜后淋巴腺增大并伴有输尿管梗阻9例；脊柱、脊髓或硬膜外转移即将出现神经损害6例；其他1例。平均年龄73 岁（40～94岁）。 给药方案 为第1、15、29天肌肉注偏寸本品100mg，每4周重复。12例患者在第169天前中止治疗，原因有：不良反应（2例）、自愿退出（3例）、死亡（4例）和其他（3例）。有60例患者至少接受了24周治疗。有 33例至少治疗了48周，15例至少治疗了96周（中位治疗时间为40周）。 在本研究中，有57例（79％）在第8天达到了药物去势效果（血浆总睾酮浓度≤50 ng/dL），68例(96%) 在第4周达到了药物去势。 虽然本研究的设计目标并不是评估特定临床效果，但可观察到如下结果： ①8例脊椎或硬膜外转移但未出现神经学症状的患者中无，例出现神经损害症状； ②13例因膀胱出口梗阻而插膀胱引流管的患者，10例在12周后拔除了引流管； ③15例骨转移患者治疗12周后疼痛减轻，使用麻醉性镇痛药的药效强度、用量和频率均降低。 不良反应 临床研究显示，本品用于前列腺癌（大部分为晚期无症状性前列腺癌）治疗，可引起急性全身性过敏反应（在给药后30分钟内发生），发生率为1.1％（15例／1397例），其中，14例在注射后8分钟内就出现症状。该风险随治疗时间的延长而增加，在第56、141、365和 676天的累积发生率（95%置信区间）分别为0.51％（0.13%, 0.88%）、 0.80％（0.30％，1.29％）、1.24％（0.43％，2.04％）和2.91％（0.87％， 4.95％）。7例发生低血压和昏厥，发生率为0.5%，第56、141、365 和676天的累积发生率（95%置信区间）分别为0.22%（0.0%, 0.46%）、 0.32％（0.0％，0.64％）、0.61％（0.0％，1.24％）和1.67％（0.07％， 3.28%）。 阅读更多…