通用名称:

可乐定控释贴

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

高血压

性状:

本品为敷贴面具有粘性药膜的贴片。

主要成份:

本品主要成分为可乐定。

适应症:

本品用于高血压病。

规格:

2.5mg*2贴

不良反应:

1.用药后部分患者出现口干﹑倦怠﹑眩晕等,较少见有头昏﹑性功能减退﹑体位性低血压﹑恶心﹑呕吐等。
2.长期使用本品有钠潴留,应加服利尿药。

用法用量:

1.外用,揭去本品保护层,贴于上胸部无毛完好皮肤上。夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧,每七天在新的皮肤更换新贴片。

2.首次剂量:

(1) 首次均应贴一片。

(2) 服用其他抗高血药物的患者,不可马上停药,原来的药物剂量应逐渐减少,使用可乐定控释贴三日后才可停服原药。

3.剂量调整:用药后四周内为剂量调整期,每周进行一次调整,疗效不佳时可增加一片,最大剂量为同时贴用三片。

4.联合用药:贴用最大剂量后,如降压无效开始加用利尿剂氢氯-噻嗪作为二线药物。氢氯-噻嗪起始用量为12.5mg/天。

禁忌:

已知对可乐定过敏者禁用。

注意事项:

1.为减少局部的皮肤刺激,每次更换贴片时应更换贴用部位。
2.在手术期间可乐定控释贴不应停用,手术时应仔细监护血压,手术准备采用可乐定控释贴时医生需考虑应用2~2天后可乐定才能达到治疗浓度。
3.从事有潜在危险性工作的病人如操作机器、驾驶车辆应注意可乐定有镇静作用。
4.病人未经医生同意不能停药,在敷贴部位发生中重度红斑、局部疮疹或全身性皮疹应立即与医生联系,决定是否取下贴片。
5.同时应用可乐定及β阻滞剂者如需停药则应在停用可乐定控释贴前数天先停用β阻滞剂。

孕妇及哺乳期妇女用药:

动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

儿童用药:

12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。

老人用药:

1.过量的症状和体症包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。

2.过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。

3.药物过量时应首先揭下药片,低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。

4.高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。

药物相互作用:

1.与乙醇﹑巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停可乐定。
4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用,可乐定须加量。
5.与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。

药理毒理:

1.药理作用:
(1)可乐定是α受体激动剂。它直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
(2)可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力:45%倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。

药代动力学:

贴片敷贴至完好皮肤上后,压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和,然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进人皮肤内的毛细血管,然后进人体循环,贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好,而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用本品2-3天后达到治疗浓度,并稳定释放七天,每天每片释放0.1mg可乐定,每周在新皮肤位置换贴新片,即可不间断地保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度范围内。除去贴片,皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时以上,血药浓度在数天内逐渐降低。

贮藏:

遮光、在30摄氏度下密闭保存。

有效期:

暂定24个月

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