通用名称：
醋酸奥曲肽
药品分类：
化学药品
药品性质：
处方药
相关疾病：
胃肠胰内分泌肿瘤,胃泌素瘤,Zollinger-Ellison综合症,胰岛瘤,生长激素释放因子瘤,肢端肥大症,胰腺术后并发症
性状：
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
主要成份：
本品主要成份为醋酸奥曲肽。 辅料、乳酸，甘露醇。
适应症：
1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。
2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。有充足证据显示，奥曲肽对下列肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤;VIP瘤等，奥曲肽对下列肿瘤的有效率约为50%。
(1)胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症(通常与选择性H2受体拮抗剂合用，并可酌情加用抗酸剂)。
(2)胰岛瘤(用于胰岛瘤术前预防低血糖症，维持正常血糖)。
(3)生长激素释放因子瘤。醋酸奥曲肽治疗仅可减轻症状和体征，而不能治愈。
规格：
0.1mg（以奥曲肽计）
不良反应：
1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿.这些现象极少超过15分钟，注射前使药液达室温，则可减少局部不适。
2.胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢.在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀,长期使用可能导致胆结石的形成。
3.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱，由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症。
用法用量：
1、食管-胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
2、预防胰腺术后的并发症0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。
3、胃肠胰内分泌肿瘤初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。
4、肢端肥大症初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。
禁忌：
对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。
注意事项：
1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。
2.长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。
3.胰岛素依赖性糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。
4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。
5.避免短期内在同一部位多次注射。
6.在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。
孕妇及哺乳期妇女用药：
1.妊娠在妊娠妇女中，尚未进行过适当设计、严格对照的研究。
(1)从上市后经验中可以看出，肢端肥大症患者中仅报道了有限的妊娠期用药的病例，但有半数病例的妊娠结果都未知。
(2)大部分在妊娠期前三个月使用奥曲肽的妇女，其剂量范围是奥曲肽(善宁)皮下注射0.1-0.3毫克/天或20-30毫克/月的长效制剂的奥曲肽(善龙)。在大约三分之二的已知病例中，女性患者选择在她们的妊娠期继续使用奥曲肽治疗。
(3)在大部分已知的病例中都报道正常生产了新生儿，但是也有一些发生在妊娠早期的自然流产以及少数人工流产。
儿童用药：
奥曲肽用于儿童的经验有限.
老人用药：
1.目前没有过量使用本品的资料，但癌症患者每隔2周使用剂量达90 mg的本品后没有出现未预料的反应。
2.曾经报道一成年患者在单剂静脉推注1.0 mg后的症状和体征：短暂的心率下降、面部潮红、腹部痉挛、腹泻、胃内空虚感及恶心。以上所有症状及体征于24小时内消失。如有过量，须进行对症治疗。
药物相互作用：
1.已发现奥曲肽可降低肠道对环孢素的吸收，也可减慢对西咪替丁的吸收。
2.同时使用奥曲肽及溴隐亭，可以增加溴隐亭的生物利用度。
3.有限发表的数据显示，生长抑素类似物由于对生长激素的抑制作用可能减慢通过细胞色素P450酶代谢的物质的清除。
3.虽然尚不能断言奥曲肽具有这样的效应，但对同时使用主要通过CYP3A4代谢且治疗指数窄的药物，如奎尼丁和特非那定等时，应特别注意。
药理毒理：
1.药理作用:
奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为人生长抑素类似物。奥曲肽的药理作用与天然生长抑素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。
2.毒理研究
(1)遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。
(2)生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。
(3)致癌性：小鼠皮
药代动力学：
1.该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰值，其消除半衰期为100分钟。
2.静脉注射后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为0.27升/kg，总体廓清率为160毫升/分，血浆蛋白结合率达65%。
贮藏：
遮光，密闭，在冷处(2—10℃)保存。
有效期：
24个月
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