阻断属于激酶家族的酶的药物是靶向癌症治疗的最有效药物之一。慕尼黑工业大学德国癌症联盟（DKTK）的科学家们研究了243种激酶抑制剂，它们要么是已获批准的药物，要么已在临床试验中得到测试。根据发表在《科学》上的结果，其中一些可能比以前想象的有更多的应用。
激酶是控制若干细胞功能的关键酶，包括生长和自我毁灭。人类基因组中大约有500种激酶被编码。在癌细胞中，这些酶往往过度活跃，正常的调节机制不再发挥作用。异常细胞可以不受控制地繁殖，不断增长的肿瘤开始形成血管，以维持自身。
使用激酶抑制剂可以成功减缓某些类型癌症的肿瘤生长。目前有350多种激酶抑制剂正在进行临床试验，其中37种已经被批准用于治疗。该项目首席研究员Bernhard Küster解释说：”在许多情况下，单个抑制剂的精确作用模式并不为人所知，许多抑制剂在癌细胞中具有不同的功能目标，因此可能具有比以前认为更广泛的应用范围”。
由科学家、医生和计算机科学家组成的国际团队采取了一种独特的方法，以阐明哪些激酶和细胞信号传导途径是抑制剂的具体目标。在超过6000小时的质谱分析中，研究人员分析了243种临床测试的抑制剂与数百种激酶的相互作用。这些抑制剂的活性是在接近生理条件下进行的。科学家们没有使用基因生产的酶来测试它们，而是分析了白血病、脑瘤和结肠癌细胞对抑制剂的反应的整个细胞内容。通过这种方式，我们更接近肿瘤生物学，可以系统地绘制出分子结合伙伴的光谱。
在这张人类激酶及其抑制剂的整体 “地图 “中，科学家们发现了以前没有与药物联系起来的新目标结构。其中包括激酶MELK，它已被确定为某些类型肺癌预后不佳的生物标志物。Bernhard Küster解释说：”令人惊讶的是，一些测试的抑制剂能够阻断MELK的活性。研究小组还确定了几种MELK-抑制剂复合物的精确分子结构，为开发优化的MELK抑制剂奠定了基础。”
研究人员发现了激酶抑制剂cabozantinib的新用途，该抑制剂目前被用于治疗甲状腺癌。结果显示，卡博赞替尼对一种在急性骨髓性白血病（AML）发病中起作用的激酶也很有效。该药物能够大幅减缓小鼠体内白血病细胞的生长。伯恩哈德-库斯特（Bernhard Küster）说：”由于该药剂已经是一种被批准的药物，我们可以把它直接用于新的临床试验。”
Küster负责协调数据库ProteomicsDB以及DKTK的癌症蛋白质组分析平台的开发，该平台使研究人员能够获得大量的抑制剂数据集。新数据已经在临床界引起了兴奋。慕尼黑工业大学附属医院Klinikum Rechts der Isar的高级医师Florian Bassermann说：”这些信息对具有不寻常基因特征的患者来说特别重要。分子肿瘤委员会现在有了全新的选择，可以为每个病人推荐最适合的疗法”。
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