长春新碱

通用名称： 注射用硫酸长春新碱 药品分类： 化学药品 药品性质： 处方药 相关疾病： 骨恶性淋巴瘤,网织细胞肉瘤何杰金病,原发性十二指肠恶性淋巴瘤,原发性甲状腺恶性淋巴瘤,原发性甲状腺何杰金病,原发性甲状腺何杰金氏病,胃恶性淋巴瘤,胃何杰金病,胃何杰金氏病,胃淋巴。 性状： 本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体；有引湿性；遇光或热易变黄。 主要成份： 本品主要成份是硫酸长春新碱 辅料：无。 适应症： 用于治疗急性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。 规格： 1mg 不良反应： 1．剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。 用法用量： 临用前加氯化钠注射液适量使溶解。 1．成人常用量静脉注射，一次按体表面积1-1.4mg/m2，或按体重一次0.02-0.04mg/kg，一次量不超过2mg，每周一次，一疗程总量20mg； 2．小儿常用量静脉注射，按体重一次0.05-0.075mg/kg，每周一次。 禁忌： 本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。 注意事项： 1．对诊断的干扰：本品可使血钾、血及尿的尿酸升高。 孕妇及哺乳期妇女用药： 抗癌药均可影响细胞动力学，并引发诱变和畸形形成，孕妇及哺乳期妇女慎用。 儿童用药： 2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全，应慎用。 老人用药： 尚不明确。 药物相互作用： 1．吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑），增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用，长春新碱通过肝细胞色素P-4503A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。 药理毒理： 长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。 药代动力学： 静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液浓度是血浆浓度的1/30～1/20。蛋白结合率75%。在成人，tl1/2α小于5分钟，t1/2γ为50～155分钟，末梢消除相tl1/2β长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70%，尿中排泄5%～16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。 贮藏： 遮光，密闭，在冷处(2-10℃)保存。 有效期： 18个月。