通用名称:

注射用硫酸长春新碱

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

骨恶性淋巴瘤,网织细胞肉瘤何杰金病,原发性十二指肠恶性淋巴瘤,原发性甲状腺恶性淋巴瘤,原发性甲状腺何杰金病,原发性甲状腺何杰金氏病,胃恶性淋巴瘤,胃何杰金病,胃何杰金氏病,胃淋巴。

性状:

本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体;有引湿性;遇光或热易变黄。

主要成份:

本品主要成份是硫酸长春新碱 辅料:无。

适应症:

用于治疗急性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤,也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。

规格:

1mg

不良反应:

1.剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,如手指神经毒性等,与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。腹痛、便秘,麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏,并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。

用法用量:

临用前加氯化钠注射液适量使溶解。

1.成人常用量静脉注射,一次按体表面积1-1.4mg/m2,或按体重一次0.02-0.04mg/kg,一次量不超过2mg,每周一次,一疗程总量20mg;

2.小儿常用量静脉注射,按体重一次0.05-0.075mg/kg,每周一次。

禁忌:

本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。

注意事项:

1.对诊断的干扰:本品可使血钾、血及尿的尿酸升高。

孕妇及哺乳期妇女用药:

抗癌药均可影响细胞动力学,并引发诱变和畸形形成,孕妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药:

2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全,应慎用。

老人用药:

尚不明确。

药物相互作用:

1.吡咯系列抗真菌剂(伊曲康唑),增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用,应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用,长春新碱通过肝细胞色素P-4503A代谢,合用可使长春新碱代谢受抑制。

药理毒理:

长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外,对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象,长春新碱神经毒性在三者中最强。

药代动力学:

静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,tl1/2α小于5分钟,t1/2γ为50~155分钟,末梢消除相tl1/2β长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%,尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织,可使增殖细胞同步化,进而使抗肿瘤药物增效。

贮藏:

遮光,密闭,在冷处(2-10℃)保存。

有效期:

18个月。

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