通用名称：
利培酮口服液
药品分类：
化学药品
药品性质：
处方药
相关疾病：
精神分裂症,躁狂症,
性状：
本品为无色的澄明液体。
主要成份：
利培酮。
适应症：
1. 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。
2. 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。
规格：
30ml
不良反应：
1. 临床试验数据 感染：下呼吸道感染、感染、肠胃炎、皮下脓肿。 血液和淋巴系统：嗜中性白血球减少症。 精神病性障碍：抑郁。 神经系统：感觉异常、惊厥。 眼部：睑痉挛。 耳部和迷路：眩晕。 心脏：心动过缓。 血管：高血压。 胃肠道：牙痛、舌痉挛。 皮肤及皮下组织：湿疹。 骨骼肌、结缔组织和骨异常：臀痛。 全身及给药部位：疼痛。 研究：体重下降、γ-谷氨酸转移酶升高、肝酶水平升高。 中毒和损伤：跌倒。
2. 上市后经验 上市后首次判定为利培酮不良反应的不良事件见表5。
用法用量：
1. 精神分裂症 由使用其他抗精神病药改用本品者:开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本品替换该药治疗。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行再评定。 成人:每日1次或每日2次。 推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg;如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg，此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。 为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发额有效剂量为2～8mg/天。
禁忌：
已知对本品过敏的患者禁用。
注意事项：
1. 老年痴呆患者 总死亡率 对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示，非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照试验中，本品组和安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均年龄为86岁（范围在67～100岁之间）。 与呋塞米合用 在对老年痴呆患者用本品进行的安慰剂对照研究中，利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%（平均年龄89岁，范围75-97岁）。
孕妇及哺乳期妇女用药：
怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明、利培酮对生殖无直接的毒性，但曾观察到一些间接的与催乳素及中枢神经相关的作用。本品无致畸作用，但孕妇服用本品应权衡利弊。动物试验表明，利培酮和9－羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用本品的妇女不应哺乳。
儿童用药：
对于精神分裂症，目前尚缺乏15岁以下儿童的足够的临床经验。对于品行障碍和其它行为紊乱，目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的临床经验。对于双相情感障碍的狂躁发作，目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够临床经验。
老人用药：
一般来说， 所报告的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压以及锥体外系症状。曾有患者过量服用360mg 本品的报告。药物过量时， 曾有QT 间期延长的报告。 出现急性过量症状时，应考虑是否有其它药物合用引起的因素。一旦出现药物过量，应建立并维持一个通畅的气道， 确保足够的氧气和良好的通气，且应考虑洗胃（若患者意识丧失应插管进行） 及给予活性炭和轻泻剂， 并应立即进行心血管监测， 其中包括连续的心电图监测， 以发现可能出现的心律失常。本品无特定的解救药。
药物相互作用：
1. 鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。
2. 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。
3. 上市后合用抗高血压药物时，曾观察到有临床意义的低血压。
4. 与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。
5. 卡马西平及其它CYP 3A4肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度，开始或停止使用卡马西平或其它CYP 3A4肝酶诱导剂时，应重新确定使用本品的剂量。
药理毒理：
本品为苯并异噁唑衍生物， 是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5－羟色胺能的5－HT2 受体和多巴胺能的D2 受体有很高的亲和力。利培酮也能与á1－肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1－组胺能受体和á2－肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的多巴胺D2 拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5－羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外。
药代动力学：
利培酮经口服后可被完全吸收， 并在1－2 小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮经P450 IID6 代谢成9－ 羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9－羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用。本品在体内可迅速分布，分布容积为1－2 L／kg，在血浆中，利培酮与白蛋白及á1 酸糖蛋白相结合， 利培酮的血浆蛋白结合率为88％， 9－ 羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77％。
贮藏：
15～30℃ 保存，勿冷冻。
有效期：
24个月
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