通用名称:

利鲁唑

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

肌萎缩侧索硬化症,癌性神经肌病,咽肌痉挛,腭部肌阵挛,先天性马蹄内翻足,先天性肌性斜颈,腓骨肌萎缩症,遗传性运动感觉神经病,侧索硬化症,球麻痹,

性状:

主要成份:

利鲁唑。

适应症:

用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

规格:

50mg*56片/盒

不良反应:

本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。偶见嗜中性粒白细胞减少症。
本品可能产生未在此列出的其他不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。

用法用量:

口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。 如漏服一次,按原计划服用下l片。 应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

禁忌:

以下患者禁用:
对本品及其主要成份过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处于妊娠及哺乳期患者。

注意事项:

肝脏疾病患者慎用,定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。
可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。
如有任何肾脏疾患,请告知医师。
服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇和哺乳期妇女禁用。

儿童用药:

目前尚无儿童服用本品的研究资料。

老人用药:

对于利鲁唑过量尚无有效解毒剂或治疗方法.在利鲁唑过量时,应立即停止利鲁唑治疗,进行支持治疗和直接缓解症状。剂量过大会出现高铁血红蛋白血症,用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。

药物相互作用:

细胞色素P4501A2是其主要代谢酶。CYP1A2抑制剂(咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物)可能减少本药的消除。CYP1A2诱导剂(吸烟、利福平、奥美拉唑)可能增加本药的消除。

药理毒理:

虽然肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明。但有学说认为谷氨酸(是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质)在此疾病中是造成细胞死亡的原因。
利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。试验表明:ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率,5×10-7mol/L的利鲁唑则有效对抗这种作用。

药代动力学:

在健康男性志愿者中,单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg利鲁唑,对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特征是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内到达稳态期。
吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收,绝对生物利用度为60±18%.在高脂饮食的同时服用利鲁唑。

贮藏:

室温(10~30℃),遮光、密封保存。

有效期:

24个月。

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