通用名称:

利鲁唑胶囊

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

肌萎缩性侧索硬化症

主要成份:

利鲁唑

适应症:

1.本品适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗,延长生命或机械换气时间。

2.但不适用于其他形式的运动神经元疾病。

规格:

50mg

不良反应:

1.本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见:胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。
2.偶见嗜中性粒白细胞减少症。
3.本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。

用法用量:

1.口服,一次1粒(50mg),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。

2.如漏服一次,按原计划服用下1粒。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

禁忌:

1.对本品及其主要成份过敏者。
2.肝功不正常或转氨酶水平异常增高者。
3.处于妊娠及哺乳期患者。

注意事项:

1.肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。
2.服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。
3.如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患,请告知医师。
4.服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。

孕妇及哺乳期妇女用药:

妊娠期及哺乳期妇女禁用。

儿童用药:

儿童不推荐使用本品。

老人用药:

尚不明确

药物相互作用:

1.细胞色素P450 1A2是其主要的代谢酶,CYP1A2抑制剂(咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物)可能减少本药的清除。
2.CYP1A2诱导剂(吸烟、利福平、奥美拉唑)可能增加本药的清除。

药理毒理:

1.药理作用肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病机理尚未完全阐明,有学说认为谷氨酸在此疾病中是造成细胞死亡的原因之一。
(1)利鲁唑的作用机制尚不清楚,其作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。一项动物试验显示,利鲁唑能延长ALS转基因动物模型的存活时间。
(2)多种神经兴奋性损伤动物模型研究显示,利鲁唑具有神经保护作用。体外研究显示,利鲁唑能保护培养的大鼠运动神经元免受谷氨酸的兴奋性毒性损伤,并抑制缺氧引起的皮层细胞死亡。

药代动力学:

1.在健康男性志愿者中,单一剂量口服25至300mg以及每日两次重复口服25至100mg利鲁唑,对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并于5日内达到稳态期。吸收:利鲁唑口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。

贮藏:

密封保存。

有效期:

24个月

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