通用名称:

利福平

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

结核病,结核性脑膜炎,麻风,非结核分枝杆菌感染,甲氧西林耐药葡萄球菌感染,军团菌属感染,脑膜炎奈瑟菌。

性状:

本品为糖衣片。除去包衣后显橙红色或暗红色。

主要成份:

本品主要成份是利福平。

适应症:

1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。

2.本品与其他药物联合用于麻风,非结核分枝杆菌感染的治疗。

3.本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染,利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。

4.用于无症状的脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部位的脑膜炎奈瑟菌,但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

规格:

0.15g。

不良反应:

1.消化道反应最为多见,口服本品后可出现厌食﹑恶心﹑呕吐﹑上腹部不适﹑腹泻等胃肠道反应,发生率为1.7%~4.0%,但均能耐受。
2.肝毒性为本品的主要不良反应,发生率约1%,在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高﹑肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人﹑酗酒者﹑营养不良﹑原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。
3.变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现”流感样症候群”,表现为畏寒﹑寒战﹑发热﹑不适﹑呼吸困难﹑头昏﹑嗜睡及肌肉疼痛等。

用法用量:

1.抗结核治疗:

(1)成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹顿服,每日不超过1.2g。

(2)1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g。

2.脑膜炎奈瑟菌带菌者:

(1)成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日。

(2)1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。

(3)老年患者,口服,按每日10mg/kg,空腹顿服。

禁忌:

1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

注意事项:

1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。
2.对诊断的干扰:
(1)可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性。
(2)干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果。
(3)可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性。
(4)可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果。
(5)可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。

孕妇及哺乳期妇女用药:

1.利福平可透过胎盘,动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道,但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。3个月以内孕妇禁用,3个月以上孕妇慎用。

2.利福平可由乳汁排泄,哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。

儿童用药:

1.本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。

2.婴儿慎用。

老人用药:

1.逾量的表现:精神迟钝;眼周或面部水肿;全身瘙痒;红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色),有原发肝病,酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。

2.处理:

(1)停药。

(2)洗胃,因患者往往出现恶心、呕吐,不宜再催吐,洗胃后给予活性炭糊,以吸收胃肠道内残余的利福平,有严重恶心呕吐者给予镇吐药。

(3)静脉输液并给予利尿剂,促进药物的排泄。

药物相互作用:

1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。
2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。
3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。
4.利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
5.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。
6.利福平与咪康唑或酮康唑合用,可使后两者血药浓度减低,故本品不宜与咪唑类合用。

药理毒理:

1.利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性:
(1)该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。
(2)利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。
(3)对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。

药代动力学:

1.利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值,成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。
2.本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加,在唾液中亦可达有效治疗浓度。
3.本品可穿过胎盘。
4.表观分布容积(Vd)为1.6L/kg,蛋白结合率为80%~91%,进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2)为3~5小时。

贮藏:

密封,在阴暗干燥处保存。

有效期:

24个月。

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