通用名称：
白消安注射液
商品名称：
白舒非
药品分类：
化学药品
生产企业：
Otsuka Pharmaceutical Company,Ltd./麒麟鲲鹏（中国）生物药业有限公司(美国/中国分装)
药品性质：
处方药。
相关疾病：
慢性髓细胞性白血病,白血病,慢性髓细胞白血病
性状：
为无色或几乎无色的澄明液体。
主要成份：
本品主要成份白消安。
适应症：
本品适用于联合环磷酰胺﹐作为慢性髓性白血病同种异体的造血祖细胞移植前的预处理方案。
规格：
10ml:60mg
不良反应：
二甲乙酰胺(DMA)﹐本品配方中的溶剂﹐曾在1962年﹐被作为潜在的癌症化疗药物研究。在I期试验中﹐最大耐受剂量(MTD)为14.8g/m2/d﹐连用四天。按mg/m2计算﹐推荐剂量的每日本品中含有42%MTD的DMA。I期试验中的剂量限制性毒性为肝脏毒性(表现为转氨酶SGOT升高)以及神经系统毒性(表现为幻觉)。幻觉多在DMA给药计划完成一天后发生﹐并伴有脑电图改变。本品推荐用于预处理方案的剂量为0.8mg/kg﹐ 每6小时一次共16次﹐而DMA发生幻觉的最低剂量为上述方案中含有的DMA量的1.9倍。
用法用量：
本品应通过中心静脉导管给药﹐每次给药需输注2小时﹐每6小时一次连续4天﹐共16次。所有患者均应预防性给予苯妥因﹐因为已知白消安可通过血脑屏障并诱发癫痫。苯妥因使白消安的血浆AUC下降15%;而其它抗惊厥药物则可能使白消安血浆AUC升高﹐从而增加肝静脉闭塞症或癫痫发生的风险。如必须使用其他抗惊厥药﹐则应监测血浆白消安的暴露程度(见“药物相互作用”)。止吐药应在第一次开始之前给予﹐并按一定计划在整个用药期间持续给药。按校准的理想体重给药时﹐本品清除率的可预测性最好。
禁忌：
对本品的任何一种成份有过敏史的患者。
注意事项：
1. 一般注意事项：血液系统：使用推荐量本品时﹐深度骨髓抑制非常普遍。可表现为粒细胞缺乏，血小板减少，贫血或者这些情况的任意组合形式。应密切观察患者﹐是否存在局部或系统性感染以及出血症状﹐应经常监测患者的血液系统状态。告知患者：应向患者解释：发生继发性肿瘤的风险可能升高。实验室检查：接受本品的患者需每天监测全血细胞计数﹐包括细胞分类计数和血小板计数﹐监测需持续到确认移植成功为止。为监测肝脏毒性(该毒性可能预示肝静脉闭塞症的发生)﹐应每天查血清转氨酶，碱性磷酸酶和胆红素﹐一直持续到移植后28天。
孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇：给予妊娠妇女白消安治疗，可能损害胎儿。若在妊娠期间用药，白消安可在家鼠﹑大鼠和兔子的后代中造成畸胎。畸形和异常包括体形﹑体重增长和肌肉骨骼系统的显著变化。在妊娠大鼠中，白消安可造成雌性和雄性后代的不育，因白消安使后代的睾丸和卵巢中生殖细胞缺失。溶剂DMA，给予妊娠妇女时也可损害胎儿。大鼠中，在胎儿器官形成阶段给予DMA 400mg/kg/d(按mg/m2计算，大约为本品每日剂量中所含DMA的40%)，引起显著的发育异常，最突出的异常包括：全身性水肿，腭裂，脊柱发育异常，肋骨发育异常和心脏大血管的严重
儿童用药：
尚不明确本品对儿童的安全性和有效性。有依据显示白消安在儿童中清除率高于成人。因此﹐有必要针对儿童﹐开发不同的口服白消安剂量方案。本品在儿童中的药代动力学研究正在进行中。目前尚未确定本品对儿童的推荐剂量。
老人用药：
除造血祖细胞移植外，尚无任何已知的白消安解毒剂。若无造血祖细胞支持，推荐剂量的本品会造成白消安过量。主要的毒性为深度骨髓造血细胞减少/再生障碍和全血细胞减少，同时还可能影响中枢神经系统、肝、肺和胃肠道。应密切监察血液系统状态，一旦有医疗指征时，即应开始积极支持治疗。 曾报道一名体重18kg的4岁儿童，在一次性服用140mg的Myleran 片剂后存活下来；另有一名2岁儿童，在计划骨髓移植前无意中服用了超过正常量的白消安（2.1mg/kg；总剂量23.3mg/kg），但未发生不良后果。
药物相互作用：
伊曲康唑可使白消安的清除率降低25%或更多，并可使某些患者的AUC>1500 M min。氟康唑以及5-HT3止吐剂恩丹西酮(Zofran)和格拉司琼(Kytril)可以与本品合用。苯妥因使白消安的清除率增加15%或更多，可能由于其诱导谷胱甘肽S转移酶。本品的药代动学力研究是在应用了苯妥因的患者中进行的。因此推荐剂量本品的(实际)清除率可能更低，因而不用苯妥因的患者可能暴露在更高的AUC之下。白消安通过与谷胱甘肽的结合从体内清除。
药理毒理：
属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制，主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制，对淋巴细胞的抑制很弱。
药代动力学：
一项包括59名患者的前瞻性试验，以本品—环磷酰胺作为同种异体造血干细胞移植前的预处理方案，研究了本品的药代动力学。每6小时给药一次，剂量为0.8mg/kg，4天共给药16次。59名接受本品的患者中有55名（93%）的AUC值维持在目标值以下（<1500min）。
本品具有稳定的药代动力学特点，这表现在第9和第13次给药药物稳态Cmax的可重复性及这一参数很低的变异系数。
贮藏：
2℃~8℃
有效期：
18个月
简体中文