通用名称:

盐酸普萘洛尔缓释片

商品名称:

百尔洛

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

心肌梗死,高血压,劳力型心绞痛,室上性快速心律失常,室性心律失常,肥厚型心肌病,心绞痛,嗜铬细胞瘤,甲状腺机能亢进症。

主要成份:

本品主要成分为盐酸普萘洛尔。

适应症:

本品用于

1.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。

2.劳力型心绞痛。

3.控制室上性快速心律失常﹑室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑﹑房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。

4.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛﹑心悸与昏厥等症状。

5.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。

6.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。

7.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。

规格:

40mg。

不良反应:

应用本品可出现眩晕﹑神志模糊(尤见于老年人)﹑精神抑郁﹑反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难﹑充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)﹑皮疹(过敏反应)﹑出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷﹑腹泻﹑倦怠﹑眼口或皮肤干燥﹑恶心﹑指趾麻木﹑异常疲乏等。

用法用量:

1.高血压:口服,开始一日1片,早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定效果,必要时增加至2片。

2.心绞痛:每日一片,早晨或晚间服用。

3.心肌梗死愈后:按医嘱。

普萘洛尔

1.支气管哮喘。

2.心源性休克。

3.心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。

4.重度或急性心力衰竭。

5.窦性心动过缓。

注意事项:

1.本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。

2.β受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。

3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

4.冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛﹑心肌梗死或室性心动过速。

5.甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。

6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。

孕妇及哺乳期妇女用药:

本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压﹑低血糖﹑呼吸抑制及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。

儿童用药:

尚未确定,一般按体重每日0.5~1.0mg/kg,分次口服。根据体重计算儿童用量,本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量,本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为,先天愚型患者服用本品时,血药浓度升高,从而提高生物利用度。

老人用药:

一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。

药物相互作用:

1.与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。

2.与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。

3.与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。

4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。

5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。

6.与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。

药理作用

(1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。

(2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。

(3)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素。

药代动力学:

本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。

贮藏:

密闭,在凉暗干燥处保存。

有效期:

暂定2年

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