通用名称:
他克莫司软膏
商品名称:
他克莫司软膏
药品分类:
化学药品
生产企业:
Astellas Toyama Co., Ltd. Toyama Plant(德国)
药品性质:
处方药
相关疾病:
皮炎
性状:
本品为白色至淡黄色软膏。
主要成份:
化学名:每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),软膏基质为矿 物油、石蜡、碳酸丙烯酯 、 白凡士林和白蜡。
适应症:
本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法 耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。
规格:
10g:3mg(0.03%)。
不良反应:
在服用本品期间,如果感到不适要尽快告诉医师或药师。情况紧急可先停止服药 。详情请看说明书。
用法用量:
1.成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次,持续至特应性皮炎症状和体 征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收,其安全性未进行过评价。本品不应采用封包 敷料外用。
2.儿童 0.03%他克莫司软膏 在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次,持续至特应性皮炎症状和体 征消失后一周。 封包疗法可能会促进全身性吸收,其安全性未进行过评价。本品不应采用封 包敷料外用。
禁忌:
1.妊娠禁用。
2.本品化学结构属于大环内酯类,对他克莫司或其它大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其它 成份过敏者禁用。
注意事项:
1.肝肾功能不全、糖尿病、高钾血症、心室肥大、有神经性毒性表现者,如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等慎用。
2.对老年患者用药的临床数据较少,但均提示应与其它成人剂量相同。
3.肝肾移植的维持治疗阶段,必须持续使用本品来维持移植物功能。推荐需根据患者个体差异来定。在维持治疗期间有本品用量逐渐减少的趋势。剂量调整主要根据对排斥反应的临床治 疗效果和患者的耐受性判断。
4.妊娠时禁用本品,动物实验(小鼠及兔子)表明,本品具有致畸作用,并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床数据表
孕妇及哺乳期妇女用药:
禁用。
儿童用药:
1.0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童患者。
2.已经进行的两项III期儿科临床研究共有606例年龄在2-15岁的患者参加:一项为12周随机赋形剂对照的研究,另一项为为期一年的开放式长期安全性研究,其中有330例患者年龄在2-6岁之间。
3.童患者应用本品最常见的不良反应是皮肤灼热感和瘙痒(见不良反应)。除此之外,与赋形剂相比,接受0.03%浓度的本品治疗的患者发生较少见的(发生率小于5%)不良事件如带状疱疹(主要是水痘)和囊疱疹的频度更高。在为期一年的长期安全性研究中,共有255例儿童患者接受。
老人用药:
立即停药。如果认为自己或他人可能服用本品过量时,即使没有明显的不适或中 毒迹象,也应立即打电话给医师或药师联系,或去最近医院看就诊检查。
药物相互作用:
1.对本品局部应用的药物相互作用未进行过研究。
2.由于吸收量极少,本品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用,但是也不能完全排除。
3.皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎,这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。
药理毒理:
1.他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。
2.他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2, 干扰素)。
药代动力学:
未进行该项实验且无参考文献。
贮藏:
密封。
有效期:
30个月