奥法木单抗

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  慢性粒细胞白血病 , 胃肠道间质瘤（GIST）

  伊马替尼

  【商品名】Imatinib

  【英文通用名】GLEEVEC

  【中文通用名】伊马替尼

  【英文其它名】Imatinib intermediates, imatinib

  【中文其它名】伊马替尼中间体, 伊玛替尼

  【适应症】
  甲磺酸伊马替尼胶囊：用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
  甲磺酸伊马替尼片：用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
  用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

  【用法用量】
  甲磺酸伊马替尼胶囊：开始剂量 ：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日 ；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。
  如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
  下列情况中必须调整剂量 ：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
  严重肝脏毒副作用时剂量的调整 ：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
  中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 ：加速期或急变期 ：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。
  α-干扰素治疗失败后慢性期患者 ：当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时宜停药，仅在中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.5×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 75×109/L时再恢复用药，剂量为400 mg/日，如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时，再恢复用药时剂量减至300 mg/日。
  儿童和青少年 ：尚无18岁以下患者使用甲磺酸伊马替尼治疗的安全性和有效性临床资料。
  肝功能衰竭患者的剂量 ：有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，无法提出剂量调整的建议。
  肾功能衰竭和老年患者的剂量 ：已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。
  甲磺酸伊马替尼片：开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
  该品应口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
  不能吞咽片剂的病人（儿童），可以将片剂分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女），接触打开的胶囊后应立即洗手。
  —CML病人的治疗剂量
  成人
  对慢性期患者的推荐剂量为400毫克/日，对急变期和加速期患者为600毫克/日。
  只要有效，就应持续服用。
  如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日，或从600毫克/日增加到800毫克/日（400毫克，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
  3岁以上儿童及青少年
  到目前为止，儿童患者的用药经验有限。依据成人的剂量，推荐日剂量为： 慢性期260mg/m2(最大剂量：400mg)、加速期和急变期340mg/m2(最大剂量：600mg)，制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应接近或在100mg左右， 12岁以下儿童的剂量一般应尽可能接近或在50mg左右。尚无3岁以下儿童治疗的经验。
  —GIST病人的治疗剂量
  对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，该品的推荐剂量为400毫克/日。
  在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日。治疗时间：
  对于GIST病人，该品应持续治疗，除非病情进展。

  【贮藏】
  甲磺酸伊马替尼胶囊：宜保存在30°C以下。
  甲磺酸伊马替尼片：宜保存在30°C以下。

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  乳腺癌 , 儿童晚期神经母细胞瘤

  马法兰

  【商品名】Alkeran

  【英文通用名】Melphalan

  【中文通用名】马法兰

  【英文其它名】Melphalan HCl, Melphalan 2HCl, l-phenylalanine mustard

  【中文其它名】美尔法仑, 美法仑, 癌克安, 米尔法兰

  【适应症】本品可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如：恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效，偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。

  【用法用量】
  多发性骨髓瘤:
  典型的用药剂量是每日每公斤体重0.15毫克，分次服用共四天，六周后重复疗程。对治疗有反应者延长疗程超过一年不会改变疗效。马法兰与强的松合用可能比单用更有效。
  卵巢腺癌：
  典型的治疗方案是每日每公斤体重0.2毫克共五天，每4～8周或当外周血象恢复时重复疗程；当出现骨髓毒性时应减低剂量。
  晚期乳腺癌：
  口服美法仑每日每公斤体重0.15毫克或每平方米体表面积6毫克，共5日，每六周重复疗程，也可使用美法仑静脉注射治疗。
  真性红血球增多症：
  诱导缓解期，每日用6～10毫克共5～7天，之后可每日2～4毫克直至能满意地控制症状，维持剂量可每周一次用2～6毫克，其间必须对患者仔细谨慎地进行血液学控制，以血细胞计数结果为依据，适当调整剂量。
  肾功能不全患者：
  依据目前建立的药动学数据，对中度至重度肾功能不全患者口服美法仑，并非绝对推荐降低剂量，但起始剂量需谨慎地降低。

  【贮藏】避光、阴凉、干燥处保存。

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  慢性粒性白血病(CML) , 慢性粒细胞白血病

  高三尖杉酯碱

  【商品名】Homobarringtonie， Synribo

  【英文通用名】Homoharringtonine

  【中文通用名】高三尖杉酯碱

  【英文其它名】Ceflatonin

  【中文其它名】高粗榧碱

  【适应症】适用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

  【用法用量】
  1.成人常用量：静脉滴注，每日1～4mg（1～4支），加5%葡萄糖注射液250～500ml，缓慢滴入3小时以上，以4～6日为一疗程，间歇1～2周再重复用药。
  2.小儿常用量：静脉滴注，每日按体重0.05～0.1mg/kg，以4～6日为一疗程。

  【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。

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  慢性粒性白血病(CML) , 慢性粒细胞白血病

  白消安

  【商品名】Myleran, Busilvex, Busulfex 、白舒非

  【英文通用名】busulfan

  【中文通用名】白消安

  【英文其它名】Busulphan, Tetramethylene bis(methanesulfonate)

  【中文其它名】马利兰、白血福恩

  【适应症】
  白消安片：本品主要适用于慢性粒细胞白血病的慢性期﹐对缺乏费城染色体Ph1病人效果不佳。也可用于治疗原发性血小板增多症﹐真性红细胞增多症等慢性骨髓增殖性疾病。
  白消安注射液：本品适用于联合环磷酰胺﹐作为慢性髓性白血病同种异体的造血祖细胞移植前的预处理方案。

  【用法用量】
  白消安片：本品成人常用量:慢性粒细胞白血病,每日总量4～6mg/m2,每日一次。如白细胞数下降至20×109/L则需酌情停药。或给维持量每日或隔日1～2mg,以维持白细胞计数在10×109/L左右。
  白消安注射液：本品应通过中心静脉导管给药﹐每次给药需输注2小时﹐每6小时一次连续4天﹐共16次。

  【贮藏】
  白消安片：密封，在阴凉处保存。
  白消安注射液：2℃~8℃

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