西罗莫司中文说明

通用名称： 西罗莫司片。 商品名称： 雷帕鸣。 药品分类： 化学药品。 生产企业： Wyeth Pharmaceuticals Company(美国)。 药品性质： 处方药。 相关疾病： 预防器官排斥。 性状： 本品为三角形白色或类白色糖衣片剂。 主要成份： 本品的主要成份为西罗莫司。 适应症： 雷帕鸣（Rapamune）适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议雷帕鸣（Rapamune）与环孢素和皮质类固醇联合使用。 规格： 1mg*10片。 不良反应： 以下列出的不良反应频率包括同时服用雷帕鸣、环孢素和皮质类固醇患者报告的不良反应。总的来说，与服用雷帕鸣有关的不良事件是剂量/浓度依赖性的。 用法用量： 雷帕鸣仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。建议雷帕鸣片剂与环孢素和皮质类固醇联合使用。雷帕鸣用于口服，每日1次，固定地与或不与食物同服。因为压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定，因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者处方口服溶液并指导使用方法。移植后应尽可能早地开始服用雷帕鸣。 禁忌： 雷帕鸣禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物或对本品中任何成份过敏的患者。 注意事项： 一般注意事项。 孕妇及哺乳期妇女用药： 尚不明确。 儿童用药： 尚不明确。 老人用药： 尚不明确。 药物相互作用： 已知西罗莫司是细胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，而CYP3A4和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司血药浓度。 药代动力学： 对健康志愿者、儿童患者、肝功能损害患者和肾移植患者进行了口服后的西罗莫司药代动力学测定。 贮藏： 遮光，密闭保存。 有效期： 暂定24个月。

通用名称： 西罗莫司口服溶液。 商品名称： 赛莫司。 药品分类： 化学药品。 药品性质： 处方药。 相关疾病： 适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。 主要成份： 西罗莫司。 适应症： 适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 规格： 50ml:50mg。 不良反应： 据文献报道：2mg/天和5mg/天组的不良反应包括：高胆固醇血症，高脂血症，高血压和皮疹；2mg/天组，还有痤疮；5mg/天组，则出现贫血、关节痛、腹泻、低钾血症和血小板减少。甘油三酯和胆固醇的升高及血小板和血红蛋白的下降，与服用本药的剂量相关。与持续服用本药2mg/日的患者相比，持续服用本药5mg/日的患者，下列不良事件的发生率上升：贫血，白细胞减少，血小板减少，低钾血症，高脂血症，发烧和腹泻。第12个月时，常见的与移植相关的感染和具有临床重要性的机会性感染的发生率，在各治疗组中无统计学的差异。 用法用量： 建议西罗莫司口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg，2周内2mg/天（出现不良反应可减量），2周后1-2mg/天。为使本药的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的西罗莫司的代谢，因而不可用于送服或稀释西罗莫司口服溶液。建议服用环孢素口服溶液（微乳）和/或环孢素胶嚢（微乳）4小时后服用西罗莫司。剂量调整年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1mg/m2/天调整，负荷量剂量应为3mg/m2。 禁忌： 禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或西罗莫司口服溶液中任何成份过敏的患者。 注意事项： 一般注意事项仅用于口服。囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症)，在接受西罗莫司治疗的患者中更为常见，并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。皮肤癌免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性，尤其是皮肤癌。因此，服用西罗莫司的患者应该减少在阳光和紫外线下接触，可以通过穿防护衣，使用高保护系数的防晒用品来达到此目的。血脂西罗莫司在肾移植患者中的使用，会发生可能需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯升高，因而在开始进行包括西罗莫司在内的免疫抑制治疗前，对已患有高血脂症的患者应仔细地权。 孕妇及哺乳期妇女用药： 尚不明确。 儿童用药： 西罗莫司口服溶液用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用时，应进行血药谷浓度监测。 老人用药： 尚不明确。 药物相互作用： 已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。环孢素微乳胶囊在单剂量药物-药物相互作用试验中，24例健康志愿者同时或在服用环孢素300mg4小时后服用西罗莫司10mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AUC分别比单独服用西罗莫司上升了116%和230%，但在服用环孢素4小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司分别上升了37%和80%。当同时或服用环孢素4小时后服用西罗莫司，环孢素的平均Cmax和AUC未受明显影响。 药代动力学： 据文献报道：在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中，西罗莫司的浓度与剂量成比例，为3-12mg/m2。 贮藏： 密封。 有效期： 暂定24个月。

通用名称： 西罗莫司胶囊 药品分类： 化学药品 药品性质： 处方药 相关疾病： 器官移植排异,免疫性疾病。 主要成份： 西罗莫司 适应症： 可用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病的治疗。 规格： 0.5mg 不良反应： 1.可见厌食、腹泻及呕吐，严重者可出现消化性溃疡、间质性肺炎及脉管炎。 2.也可出现贫血、血小板减少症、高脂血症及高血压。 用法用量： 口服。一次负荷剂量6mg，随后的维持量为2mg/日。 禁忌： 尚不明确。 孕妇及哺乳期妇女用药： 尚不明确。 儿童用药： 尚不明确。 老人用药： 负荷过重易影响机体代谢。 药物相互作用： 如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 药理毒理： 1.西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。 2.西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12 (FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子 (mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。 药代动力学： 未进行该项研究且暂无可靠文献参考。 贮藏： 密闭，防潮。 有效期： 18个月