舒尼替尼中文说明

英文药名： SUTENT Capsule（Sunitinib Malate） 中文药名： 苹果酸舒尼替尼胶囊 生产厂家： 辉瑞公司 药物分类名称 抗肿瘤剂/激酶抑制剂 商标名 SUTENT Capsule 一般名 スニチニブリンゴ酸塩（Sunitinib Malate） 性状 苹果酸舒尼替尼是一种黄色至近似颜色的粉末。 微溶于二甲基亚砜，微溶于N，N-二甲基甲酰胺，难溶于水或甲醇，极难溶于乙醇（99.5）。 溶于0.1mol/L盐酸试剂溶液。 分配系数（log D） 2.7（pH 7.4,1-辛醇/水） 药效药理 1.抗肿瘤作用 显示肿瘤生长抑制的效果，肿瘤在人类肿瘤异种移植物，小鼠同基因白血病，转基因小鼠和化学致癌性啮齿动物肿瘤模型中的消退。 2.血管生成抑制作用 体外抑制血管内皮细胞的VEGF增殖和血管内皮细胞的萌发。 另外，在移植了人类肿瘤异种移植裸鼠和人类新生儿包皮的SCID小鼠中，移植部位的血管生成受到抑制。 3.作用机序 体外研究表明，血小板源性生长因子受体（PDGFR – α和PDGFR – β），血管内皮生长因子受体（VEGFR – 1，VEGFR – 2和VEGFR – 3），干细胞因子受体 抑制fms样酪氨酸激酶3（FLT3），集落刺激因子1受体（CSF-1R）和神经胶质细胞衍生的神经营养因子受体（RET）的受体酪氨酸激酶活性。 抑制PDGFR-β，VEGFR-2，KIT和FLT3的磷酸化也在体内肿瘤中观察到。 4.代谢产物的药理作用 在体外试验中，该药物和无代谢体系或细胞系统中用于磷酸化VEGFR-2，PDGFR-β和KIT的主要代谢物（N-去乙基化）的Ki值或IC50值为3至13nmol/L和2〜20 nmol/L，表达VEGFR-2，PDGFR-α或PDGFR-β的细胞分别为4〜69 nmol/L和20〜100 nmol/L。 适应病症 阅读更多…