英文药名:
SUTENT Capsule(Sunitinib Malate)
中文药名:
苹果酸舒尼替尼胶囊
生产厂家:
辉瑞公司
药物分类名称
抗肿瘤剂/激酶抑制剂
商标名
SUTENT Capsule
一般名
スニチニブリンゴ酸塩(Sunitinib Malate)
性状
苹果酸舒尼替尼是一种黄色至近似颜色的粉末。 微溶于二甲基亚砜,微溶于N,N-二甲基甲酰胺,难溶于水或甲醇,极难溶于乙醇(99.5)。
溶于0.1mol/L盐酸试剂溶液。
分配系数(log D)
2.7(pH 7.4,1-辛醇/水)
药效药理
1.抗肿瘤作用
显示肿瘤生长抑制的效果,肿瘤在人类肿瘤异种移植物,小鼠同基因白血病,转基因小鼠和化学致癌性啮齿动物肿瘤模型中的消退。
2.血管生成抑制作用
体外抑制血管内皮细胞的VEGF增殖和血管内皮细胞的萌发。 另外,在移植了人类肿瘤异种移植裸鼠和人类新生儿包皮的SCID小鼠中,移植部位的血管生成受到抑制。
3.作用机序
体外研究表明,血小板源性生长因子受体(PDGFR – α和PDGFR – β),血管内皮生长因子受体(VEGFR – 1,VEGFR – 2和VEGFR – 3),干细胞因子受体 抑制fms样酪氨酸激酶3(FLT3),集落刺激因子1受体(CSF-1R)和神经胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)的受体酪氨酸激酶活性。 抑制PDGFR-β,VEGFR-2,KIT和FLT3的磷酸化也在体内肿瘤中观察到。
4.代谢产物的药理作用
在体外试验中,该药物和无代谢体系或细胞系统中用于磷酸化VEGFR-2,PDGFR-β和KIT的主要代谢物(N-去乙基化)的Ki值或IC50值为3至13nmol/L和2〜20 nmol/L,表达VEGFR-2,PDGFR-α或PDGFR-β的细胞分别为4〜69 nmol/L和20〜100 nmol/L。
适应病症
肾可切除或转移性肾细胞癌
胰腺神经内分泌肿瘤
用法与用量
伊马替尼耐胃肠道间质瘤,根治性可切除或转移性肾细胞癌
成年人,每天一次口服50mg,口服舒尼替尼4周,然后停药2周。 另外,根据患者的状况来减轻体重。
胰腺神经内分泌肿瘤
成人,舒尼替尼每天口服一次37.5毫克。 根据病人的情况,可适当增加或减少,但可每天增加至50毫克。
包装
胶囊
12.5毫克:14粒×4片(PTP)