多尼培南

商品名 多尼培南 临床应用 1.美国FDA 批准适应证： (1) 用于多种细菌引起的复杂性腹腔内感染。 (2) 用于多种细菌引起的复杂性泌尿道感染( 包括肾盂肾炎)。 2.日本厚生省批准适应证： (1) 腹膜炎、腹腔内脓疡、胆囊炎、胆管炎。 (2) 复杂性膀胱炎、肾盂肾炎、急性或慢性前列腺炎、副睾丸炎、子宫内感染、子宫附件炎。 (3) 咽头炎、喉头炎、扁桃体炎(含扁桃周围炎、扁桃周围脓肿)、肺炎、肺脓疡、脓胸、慢性呼吸系统病变的二次感染。 (4) 外伤、烧烫伤及手术创伤等的二次感染，深层性皮肤感染( 淋巴管炎、淋巴结炎)。 (5) 眼窝感染、角膜炎(含角膜溃疡)、眼内炎(含全眼球炎)、中耳炎。 (6) 败血症、感染性心内膜炎、骨髄炎、关节炎、腭骨周边的蜂巢炎、腭炎。 药理 药效学 本药为β- 内酰胺类中碳青霉烯类抗生素。 作用机制 本药通过与青霉素结合蛋白(PBP) 结剂量范围呈线性。肾损害患者和老年人中AUC 升高。本药的平均血浆蛋白结合率约为8.1%，结合率与血药浓度相关，分布容积为16.8L(8.09~55.5L)。本药可经脱氢肽酶-I 代谢为无活性的开环代谢物( 多尼培南-M1)，但主要以原型药经肾清除，健康成人接受500mg 本药，48 小时内尿液中回收70%的原型药和15% 的开环代谢物。在健康成人中，本药的平均血浆终末半衰期约为1 小时，平均血浆清除率为15.9L/h，平均肾清除率为10.8L/h。肾功能正常者按每8 小时500mg 或1g 多次静脉输注7~10 日，未发现本药累积。 遗传与生殖毒性 (1) 遗传毒性：本药在细菌回复突变试验、中国颊鼠肺成纤维细胞的染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验未显示致突变性。 (2) 生殖毒性：一日1g/kg对大鼠静注本药(大于人类剂量一次500mg，8 小时1 次时暴露量的1.5 倍，根据AUC 阅读更多…