通用名称:

他扎罗汀乳膏

商品名称:

乐为

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

光泽苔藓,寻常痤疮,银屑病。

性状:

本品为乳剂型基质的白色乳膏。

主要成份:

本品主要成份是他扎罗汀。

适应症:

本品适用于外用治疗寻常性斑块型银屑病及寻常痤疮。

规格:

15g:15mg

不良反应:

银屑病:本品外用后,主要不良反应为瘙痒、红斑和灼热,少数患者(10%以下)有皮肤刺痛、干燥和水肿,有的出现皮炎、湿疹和银屑病恶化。寻常痤疮:用药后主要的不良反应有脱屑、皮肤干燥、红斑、灼热,少数患者(1~5%)出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。

用法用量:

银屑病:外用,每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前,先清洗患处;待皮肤干爽后,将药物均匀涂布于皮损上,形成一层薄膜;涂药后应轻轻揉擦,以促进药物吸收;之后再用肥皂将手洗净。痤疮:清洁面部,待皮肤干爽后,取适量(2mg/cm2)他扎罗汀乳膏涂于患处,形成一层薄膜,每天一次,每晚用药。

禁忌:

1.孕妇﹑哺乳期妇女及近期有生育愿望的妇女禁用。

2.对本品或其他维甲酸类药物过敏者禁用。

注意事项:

1.育龄妇女在开始他扎罗汀乳膏治疗前2周内,必须进行血清或尿液妊娠试验,确认为妊娠试验阴性后,在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。在治疗前,治疗期间和停止治疗后一段时间内,必须使用有效的避孕方法。治疗期间,如发生妊娠,应立即与医生联系,共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。

2.避免药物与眼睛﹑口腔和粘膜接触,并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触,应用水彻底冲洗。

3.如出现瘙痒等皮肤刺激作用,尽量不要搔抓,可涂少量润肤剂;严重时,医生应建议患者停用本品或隔天使用一次。

孕妇及哺乳期妇女用药:

本品有致畸性,禁用于孕妇。动物试验证明,在乳汁中能检测出放射活性分泌物,故本品禁用于哺乳期妇女。

儿童用药:

对18岁以下的银屑病患者及12岁以下的痤疮患者使用本品的疗效和安全性资料尚未建立。

老人用药:

过量使用本品不会加快皮损好转,还会产生皮肤发红、脱皮及其他不适。

药物相互作用:

1.患者在同时服用具有光敏性药物时(例如四环素﹑氟喹诺酮﹑酚噻嗪﹑磺胺),应小心使用,因为该类药物增加光敏性。

2.应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和化妆品。

药理毒理:

本品为皮肤外用的维生素A酸类的前体药,具有调节表皮细胞分化和增殖以及减少炎症等作用。在动物和人体中通过快速的脱酯作用而被转化为他扎罗汀酸,该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合,但其治疗银屑病和寻常痤疮的确切机理尚不清楚。本品对家兔皮肤有局部刺激作用,但无全身毒性作用。致突变试验和致癌试验结果均为阴性。文献报道,生殖毒性试验显示家兔和大鼠外用和口服本品时,致畸试验呈阳性。大鼠口服他扎罗汀后可影响其生育力。他扎罗汀是一种能引起致畸作用的物质,人体用药达到什么水平能产生致畸作用尚不清楚。

药代动力学:

据文献报道,外用他扎罗汀,其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸,在血浆中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合(>99%)。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终代谢为砜、亚砜以及其它极性化合物,所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人、银屑病、寻常痤疮患者外用他扎罗汀时,他扎罗汀酸的半衰期相似,均为18小时。对9名银屑病患者14天的多剂研究中,每天给药一次,将0.1%他扎罗汀乳膏涂于未包合的皮肤上(占体表面积5~35%;平均值±偏差为14±11%),最后一次给药后8小时,测得他扎罗汀酸的Cmax为

贮藏:

密封。

有效期:

24个月

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