通用名称:

富马酸喹硫平

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

偏执狂,妄想症,散发性脑炎伴发的精神障碍,病毒性脑炎伴发的精神障碍,精神分裂症

性状:

25毫克,0.1克,0.2克为双凸圆形薄膜衣片,25毫克为粉红色,0.1克为黄色,0.2克为白色;0.3克为胶囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后均显白色。

主要成份:

富马酸喹硫平。

适应症:

本品用于治疗各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。

规格:

25mg×14片×2板/盒。

不良反应:

常见不良反应为头晕﹑嗜睡﹑直立性低血压﹑心悸﹑口干﹑食欲不振和便秘。亦可引起体重增加﹑腹痛,无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。

用法用量:

口服。成人:起始剂量为一次25mg,一日2次。每隔1~3日每次增加25mg,逐渐增至治疗剂量一日300~600mg,分2~3次服用。

禁忌:

1. 对本品过敏者禁用。
2. 心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。
3. 脑血管疾病患者禁用。
4. 昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。
5. 肝、肾功能不全患者禁用。
6. 可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)禁用。

注意事项:

1. 出现过敏性皮疹应停药。
2. 出现恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。
3. 用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数;定期检查晶状体、监测白内障的发生。
4. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

孕妇及哺乳期妇女用药:

禁用。

儿童用药:

禁用。

老人用药:

在临床试验中,对于服用本品过量的经验不多。有人曾服用本品至20g,未致死,而且患者完全恢复,无后遗症。在上市后的使用经验中,非常罕见单服用本品过量后,导致死亡或昏迷或QT间期延长的报告。 一般情况下,本品过量所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增强,即困倦和镇静,心动过速和低血压。 喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的患者,应考虑多种药物介入的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开辟良好的气道,保证足够的氧供和呼吸,同时监测和维持心血管系统功能。 应采取严密的医疗监护和监测,直到患者恢复。

药物相互作用:

1. 与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡马西平等合用,可使奎的平血药浓度升高。
2. 与苯妥英、甲硫哒嗪等合用,可使奎的平血药浓度降低。
3. 本品应避免与含酒精的饮料合用。
4. 与其他中枢神经系统药物合用时应谨慎。
5. 与抗高血压药合用,有诱发直立性低血压的危险。
6. 与左旋多巴、多巴胺受体激动剂合用,可使这类激动剂作用减弱。

药理毒理:

作用机制:喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物,为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中,喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2,受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。

药效学作用:

药代动力学:

喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。
进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的消除半衰期大约为7小时。血浆蛋白结合率为83%。
临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。
喹硫平的药代动力学是线性的,无性别差别。
老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。

贮藏:

30℃以下密封保存。

有效期:

24个月

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