作用机制

Teriflunomide,一种免疫调制药有抗炎性质,抑制双氢乳清酸酯脱氢酶一种涉及嘧啶的从头合成的线粒体酶。在多发性硬化症中teriflunomide发挥其治疗效应的确切机制不知道但可能涉及减少在CNS中激活的淋巴细胞数。

适应症和用途

AUBAGIO是一种嘧啶合成抑制剂适用于有多发性硬化症的复发型患者治疗。

剂量和给药方法

7mg或14mg口服每天1次,有或无食物。

剂型和规格

7mg和14mg薄膜衣片。

禁忌症

严重肝受损

妊娠

当前来氟米特[leflunomide]治疗。

警告和注意事项

(1)给予考来烯胺[cholestyramine]或活性碳共11天可能加速AUBAGIO的消除。

(2)AUBAGIO可能减低WBC。开始AUBAGIO前应得到最近CBC。监测感染的体征和症状。考虑暂停用AUBAGIO治疗和严重感染的情况中使用加速消除方法步骤。

(3)周围神经病变:如患者发生症状与周围神经病变一致,评价患者和考虑终止AUBAGIO和使用加速消除方法步骤。

(4)急性肾衰/高钾血症:在肾衰或高钾血症症状患者中监测肾功能和钾。

(5)严重皮肤反应:停止AUBAGIO和使用加速消除方法步骤。

(6)血压:治疗开始时测量。治疗期间适当监测和处理。

不良反应

最常见不良反应(10%和大于安慰剂2%):ALT增加,脱发,腹泻,流感,恶心,和感觉异常。

药物相互作用

被CYP2C8代谢药物:监测患者因teriflunomide可能增加其暴露。

Teriflunomide可能增加炔雌醇[ethinylestradiol]和左炔诺孕酮[levonorgestrel]的暴露。选择一种适当口服避孕药。

被CYP1A2代谢药物:监测患者因teriflunomide可能减低其暴露。

华法林[Warfarin]:监测INR因teriflunomide可能减低INR。

特殊人群中使用

在妊娠中禁忌。

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