通用名：
盐酸替扎尼定片Tizanidine
商品名：
凯莱通
英文名：
Tizanidine Hydrochloride Tablets
性状
本品为白色至类白色片。
药理作用
替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突出前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物试验显示，替扎尼定对多突触通路的作用最强，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
毒理研究
遗传毒性：
替扎尼定Ames试验、哺乳动物基因突变试验、中国仓鼠细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验、中国仓鼠骨髓微核试验和细胞遗传学试验、小鼠显性致死诱变试验和小鼠程序外DNA合成试验结果均为阴性。
生殖毒性：
雄性大鼠给予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg（以mg/m2计算，分别相当于人最大推荐剂量的2.7倍和1倍，未见对生育能力的影响。雄性大鼠给予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg时、生育能力下降，母体出现镇静、体重减轻和运动失调等症状。大鼠给予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg（以mg/m2计算，分别相当于人最大推荐剂量的1倍和16倍），未见致畸作用。给予1~8倍于人最大推荐剂量的替扎尼定可延长大鼠的妊娠期，导致围产期幼鼠丢失增加、发育迟缓。家兔给予替扎尼定1mg/kg及更高剂量下，胚胎着床后丢失增加。
致癌性：
小鼠经口给予替扎尼定剂量达16mg/kg，连续78周，大鼠经口给予替扎尼定剂量达9mg/kg，连续104周（按mg/m2计算，分别相当于人最大推荐剂量的2倍和2.5倍），肿瘤发生率均未见显著增加。
药代动力学
盐酸替扎尼定口服吸收良好，其绝对口服生物利用度约为40%（变异系数CV=24%）。口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康志愿者静脉给药达稳态时的Vd为2.4L/kg（CV=21%）。该药与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。肝脏对该药的首过消除作用较大，给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%），其代谢产物的T1/2为20-40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%。肾功能不良明显影响该药排泄；当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对该药的排泄速度降低50%以上，使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。
适应症
盐酸替扎尼定为中枢性骨骼肌松弛药，用于：
1、 下列疾病造成的骨骼肌紧张状态的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合症
2、 下列疾病引起中枢性肌痉挛：
——脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、小儿麻痹症、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髄小脑变性症、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。
用法用量
用于疼痛性肌痉挛时：
口服2mg/次，每天3次。并根据年龄、症状酌情增减。
用于中枢性肌痉挛时：
应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过6mg/天（分三次服用），并可每隔半周或一周逐渐增加2-4mg。通常12-24mg/天（分3-4次服）的用量已可获得良好的疗效；而每天的总量不能超过36mg。
不良反应
应用所推荐的低剂量盐酸替扎尼定片来解除疼痛性肌痉挛时，不良反应极少，且通常为轻微而短暂的，它们包括嗜睡、疲乏、头昏、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低。
应用所推荐的高剂量盐酸替扎尼定片治疗中枢性肌痉挛时，上述不良反应较常见且明显，不过严重到需要终止治疗者极少。导致终止治疗的最常见的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痉挛程度或张力增加（2%）和头昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/镇静，口干和头昏为最常发生的与替扎尼定相关的不良事件，有3/4的病人认为这些不良事件是轻度到中度，1/4的病人认为很严重；这些不良事件有剂量依赖性。另外还可能产生以下反应： 低血压,、脉搏缓慢、 肌无力、 失眠、 睡眠障碍、幻觉、肝炎等。
禁忌
对盐酸替扎尼定及其他组份过敏的病人禁用。
注意事项
服药初期可能会伴有血压急剧下降，当合用抗高血压药物时更要警惕，不应该与其他的α2受体激动剂合用。
本品主要经过肝脏代谢，有肝功能不全者慎用。
在肾功能不全（肌酐清除率<25ml/min）或肝功能严重损害的患者中，推荐的初始剂量为2mg，每天一次。若需加大剂量，则应根据患者的耐受性和疗效缓慢的进行。
在治疗早期，须告诫发生嗜睡的患者，应避免作需要高度警觉的活动，例如开车或操作机械。进行监测，而一般不良反应（口干、嗜睡、乏力、头昏）的加重将是潜在过量的指征。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品孕妇及哺乳期妇女用药未充分评价，尚不知道该药是否通过乳汁分泌，但由于该药的脂溶性，有可能进入乳汁，故孕妇及哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后，方可考虑。
儿童用药
儿童用药方面的安全性尚未充分评价。
老年患者用药
本品主要在肾脏进行排泄，所以在很多使肾机能低下的情况，对老年患者，此药可使血药浓度持续升高，故要注意减少用量；本品有降低血压的作用，老年患者用药应慎重。
药物相互作用
替扎尼定与降压药合用（包括利尿药）偶可引起低血压和心动过缓。酒精或镇静药可以提高本品的镇静作用。
药物过量
已有报道1例46岁患有硬化症的男性病人，1次服用100片（4mg/片）替扎尼定后迅速出现昏迷，体检没有发现瞳孔扩大的眼球震颤，病人出现Cheyme-Stokes样呼吸的明显呼吸抑制，通过洗胃和呋噻咪和甘露醇强迫利尿，病人在几小时后苏醒，没有后遗症，实验室检查正常。
有鉴于此，如果发生过量，首先应确保气道的通畅，其次进行呼吸和循环系统的监测。
规格
4mg（按C9H8CIN5S计）
包装
6片/板/盒，2×6片/板/盒，铝塑包装。
贮藏
密闭保存
有效期
暂定24个月
适应症详细说明
改善局部疼痛综合征，如慢性头痛、颈肩腰背痛等引起的疼痛性肌痉挛
亮点1：预防改善疼痛性肌紧张引起的慢性紧张性头痛、丛集性头痛等，可与非甾体抗炎药、阿片类镇痛药或中药联用增效减毒，也能与抗焦虑药联用缓解病人焦虑情绪。
适用科室：神经内科、疼痛科
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相关文献：
镇痛机理方面 α2受体和激动剂用于疼痛治疗。治疗慢性头痛方面 替扎尼定：一种全新而有效的治疗慢性头痛药物。替扎尼定治疗慢性头痛的双盲对照研究(译文)。
预防治疗偏头痛方面 一个关于替扎尼定有效预防治疗慢性每日头痛的效果的开放性剂量逐步调整研究。
替扎尼定对偏头痛的预防治疗
预防头痛方面 预防偏头痛与紧张性头痛（译文节选中英文对照）。
替扎尼定联合阿米替林预防慢性紧张性头痛：疗效和对生活质量影响的评价。
一个关于替扎尼定有效预防治疗慢性每日头痛的效果的开放性剂量逐步调整研究。
镇痛药脱毒戒断方面 低剂量替扎尼定与非甾体抗炎药联用镇痛药反跳性头痛的脱毒。
亮点2：预防改善疼痛性肌痉挛引起的精简腰背痛等。可与非甾体抗炎药、中药等联用起到增效减毒并能帮助病人夜间休息。
适用科室：骨科
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相关文献：
镇痛机理方面 α2受体和激动剂用于疼痛治疗
骨科应用方面 替扎尼定与布洛芬治疗急性腰背疼痛：一个双盲、多中心临床研究的结果
一个关于替扎尼定在治疗急性腰背痛患者时的疗效与安全性评价的多中心安慰剂对照临床研究。
替扎尼定与双氯芬酸在治疗急性肌痉挛肌痛的比较一种新型肌松剂治疗腰痛的疗效评价（与氯唑沙宗比较）。
亮点3：预防改善由外周神经病变引起的神经病理性疼痛，如三叉神经痛。可与非甾体抗炎药、抗焦虑药、中药等联用起到增效减毒并能帮助病人夜间休息。
适用科室：疼痛科，神经内科等。
相关幻灯片：凯莱通在神经病理性疼痛方面的应用
相关文献
神经病理性疼痛方面 替扎尼定在神经病理性疼痛中的作用：一个开放性试验三叉神经痛方面 替扎尼定在治疗三叉神经痛方面的作用。
亮点4：与非甾体抗炎药联用可起到胃肠道保护作用。
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相关文献：替扎尼定的胃保护作用综述。
替扎尼定+双氯芬酸与安慰剂+双氯芬酸治疗疼痛性肌痉挛患者疗效和胃保护作用的比较。
亮点5：与阿片类药物联用应用于癌症晚期病人，可增效减毒并且逐步减少阿片类药物的用量。
适用科室：肿瘤科、疼痛科
相关幻灯片：凯莱通在癌症疼痛方面的应用。
相关文献：镇痛药在与癌症相关的病理性疼痛中的应用（译文节选）。
癌症疼痛治疗的进展（译文节选）。
亮点6：有效改善肌筋膜综合征引起的疼痛
适用科室：骨科、神经内科、疼痛科等。
相关文献：替扎尼定有效治疗肌筋膜疼痛症候群。
改善由脑血管意外，手术后遗症、中枢性神经病变引起的中枢性肌强直（肌肉松弛的作用）。
适用科室：康复科，神经内科。
相关幻灯片：凯莱通在康复科室的应用。
亮点：迅速起效，强力解除肌痉挛
相关文献：解除痉挛的药物（译文）
替扎尼定——一个可供选择解除痉挛的药物
替扎尼定治疗脑损伤所致强直性肌痉挛的前瞻性分析-2003
替扎尼定治疗痉挛性轻瘫的抗轻瘫和抗痉挛作用
替扎尼定治疗慢性中风痉挛强直状态的开放性、剂量逐步调整的安全性和有效性试验
脊髓损伤患者长时间服用替扎尼定的安全性与有效性研究（译文摘要）
康复疗法与口服替扎尼定联合治疗脑卒中偏瘫肌痉挛疗效观察
替扎尼定治疗脑卒中患者偏瘫痉挛的疗效观察
可选择推广的亮点
1．替扎尼定有抗焦虑作用。对慢性头痛病人使用，既有镇痛效果，又能缓解病人的焦虑情绪。
相关文献：紧张性头痛病人通过问卷评价自我的焦虑状态、特征性焦虑和抑郁（译文摘要）
2．替扎尼定可在海洛因脱毒方面起到治疗作用
对海洛因成瘾病人的戒断症状进行治疗时替扎尼定所起的作用。
3．替扎尼定可改善患者的入睡难的问题
相关文献：替扎尼定对四肢瘫痪痉挛的小孩入睡难的作用（译文文摘）。
用法用量
1.强烈建议需在安全范围内用药。首次用药最好在临睡前，服用1-2mg。
2.在镇痛方面使用凯莱通，可早上服用2mg，晚上服用4mg或早晚各服用2mg以减少凯莱通镇静嗜睡的副作用。
3.在改善肌张力过高方面，开始每次服用2mg。每日3次，待病人耐受后，一周之后可调剂量至每次4mg，每日3次。
4.请警惕与抗高血压药的合用，需错开二者的服用时间，建议在2小时左右。
5.与下列药合用会增加替扎尼定的不良反应：喹喏酮类（沙星类抗生素），西咪替丁，口服避孕药等。
安全性
请严格按照规定剂量服用（2mg/次），在此剂量下服用凯莱通是安全有效的一个关于替扎尼定在治疗急性腰背痛患者时的疗效与安全性评价的多中心安慰剂对照临床研究。
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