通用名称:

福辛普利钠胶囊

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

高血压,心力衰竭,

性状:

主要成份:福辛普利钠。化学名称:(4S)-4-环己基-1-[[(R)-[(1S)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)膦酰]乙酰]-L-脯氨酸钠。化学结构式:分子式:C30H45NNaO7P分子量:585.65

适应症:

1.用于治疗高血压和心力衰竭。

2.治疗高血压时,可单独使用作为初始治疗药物,或与其它抗高血压药物联合使用。

3.治疗心力衰竭时,可与利尿剂合用。

规格:

14粒

不良反应:

1.本品最常见的副作用是头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心或呕吐、腹泻和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍。

2.在治疗心力衰竭的试验中,与其它ACE抑制剂相同,可引起低血压,包括直立性低血压。

3.偶有报道用ACE抑制剂治疗的患者发生胰腺炎,在某些病例已被证明是致命的。

4.副作用的发生率和类型在年轻患者和老年患者之间无区别。

5.实验室检查显示有轻度暂时性的血红蛋白和红细胞值减少,偶见血尿素氮轻度升高。

用法用量:

口服。成人和大于12岁的儿童的用法与用量如下:

1.不用利尿剂治疗的高血压患者:初始剂量为一次1片(10mg),一日1次。剂量范围为一次1~4片(10~40mg),一日1次,与进餐无关。约4周后,根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过一日40mg,不增强降压作用。如单用本品不能充分控制血压,可加用利尿剂。

2.高血压患者:在开始用本品治疗前,利尿剂最好停服几天以减少血压过度下降的危险。如果经约4周的观察期后,血压不能被充分控制,可以恢复用利尿剂治疗。

禁忌:

对本品或其它血管紧张素转换酶抑制剂过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

注意事项:

1.低血压:与所有的ACE抑制剂相同,可能观察到低血压反应。如果发生低血压,一般在首次剂量时发生,对大多数病例,患者躺下后症状即可减轻,一旦患者血压稳定,暂时的低血压偶发事件不作为继续治疗的禁忌症。

2.与其他ACE抑制剂相同,有血压过度下降危险的患者,有时伴肾功能不全,包括充血性心力衰竭,肾血管性高血压,肾透析以及任何病因引起的水分和(或)盐耗竭的患者。对于存在以上任何一种危险因素的患者,在给予本品治疗前必须谨慎地停止或减少利尿药的剂量,或者采取其他措施以保证有充足的体液,这些高危患者的治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药:

本品可透过胎盘,在妊娠中、晚期应用可致胎儿损害,甚至死亡。另外福辛普利拉可分布入乳汁,但尚未发生问题。故本品在孕妇及哺乳期妇女中禁用。

儿童用药:

对小儿用药的研究不充分。在新生儿和婴儿,会有引起少尿和神经异常的危险,可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。

老人用药:

未见本品在人体中过量的报道,但其过量最普通的表现可能是低血压。本品难以通过血液和腹膜透析从体内排除。本品过量时,可通过扩容来纠正低血压。

药物相互作用:

1.补钾药或保钾利尿药:本品能减少由噻嗪类利尿药诱发的血钾减少,保钾利尿药或补钾药可增加高钾血症的危险。因此如果同时应用这类药物应该谨慎,需要经常监测患者的血清钾。

2.抗酸药:抗酸药可能影响本品的吸收,本品和抗酸药必须分开服用,至少相隔2小时。

3.非甾体类抗炎药:非甾体类抗炎药可能影响抗高血压作用,但同时应用本品和非甾体类抗炎药(包括阿斯匹林)不增加临床明显的不良反应。

4.锂:与锂同时治疗可能增加血清锂的浓度。

5.其它抗高血压药:与其它抗高血压药,例如β-受体阻滞剂。

药理毒理:

本品为抗高血压药,系血管紧张素转换酶抑制药。在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉,后者能抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素II和醛固酮的浓度,使外周血管扩张,血管阻力降低,而产生降压效应。

药代动力学:

1.本品绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素I升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。

2.肝肾功能正常的高血压患者接受重复剂量本品,福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时,心力衰竭患者的有效半衰期为14小时。

3.福辛普利拉蛋白结合率很高(>95%),分布容积相对较小,与血中的细胞成分结合率可忽略不计,本品可通过肝肾二种途径消除。

贮藏:

遮光,密封保存。

有效期:

24个月

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