英文药名：
Tagrisso(Osimertinib Tablets)
中文药名：
塔格瑞斯薄膜片
生产厂家：
阿斯利康
药品简介
近日，第三代TKI类靶向药物Tagrisso（osimertinib 中文药名：塔格瑞斯）获美国及欧洲批准上市，Tagrisso（80mg片剂，每天一次）用于局部晚期或转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
该适应症包括接受一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后病情进展的NSCLC患者群体，以及既往未接受EGFR-TKI治疗的T790M突变阳性NSCLC患者群体。
TAGRISSO™(塔格瑞斯 osimertinib)片，供口服使用
初次批准：2015
作用机制
Osimertinib是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，它可逆地结合致某些突变体形式EGFR(T790M，L858R，和外显子19缺失)在浓度比野生型较低约9-倍。在培养细胞中和动物肿瘤移植模型，osimertinib表现出对NSCLC系窝藏EGFR-突变(T790M/L858R，L858R，T790M/外显子19缺失，和外显子19缺失)和，至较低程度，野生型EGFR扩增抗肿瘤活性。 在osimertinib口服给药后血浆中曾被鉴定两种药理学上-活性代谢物(AZ7550和AZ5104在母体约10%循环)与osimertinib有相似抑制性图形。AZ7550显示与osimertinib相似效力，而 AZ5104显示对外显子19缺失和T790M突变体(约8-倍)和野生型(约 15-倍)EGFR的效力。在体外，osimertinib在临床相关浓度还抑制HER2，HER3，HER4，ACK1，和BLK的活性。
适应症和用途
TAGRISSO是一种激酶抑制剂适用为the of有转移表皮生长因子受体(EGFR)当用FDA-批准的测试被检测到T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，患者用EGFR TKI治疗或后已进展患者的治疗。
此适应症是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下被批准。继续批准这个适应症可能取决于在验证性试验中临床获益的确证和描述。
剂量和给药方法
⑴在用TAGRISSO开始治疗前确证在肿瘤标本中T790M突变的存在。
⑵ 只80mg口服每天1次，有食物或无食物。
剂型和规格
片：80mg和40mg
禁忌症
无。
警告和注意事项
⑴ 间质性肺病(ILD)/肺炎：发生在3.3%患者。在被诊断有ILD/肺炎患者中永久地终止TAGRISSO。
⑵ QTc间期延长：在有QTc延长病史或倾向患者监视心电图和电解质，或正在服用已知延长QTc间期药物患者. 不给然后在减低剂量重新开始或永久地终止TAGRISSO。
⑶ 心肌病变：发生在1.4%患者。治疗前评估左室射血功能(LVEF)和然后其后每3个月。
⑷ 胚胎-胎儿毒性：TAGRISSO可能致胎儿危害。忠告对胎儿潜在风险女性和用TAGRISSO治疗期间和最后剂量后共6周使用有效避孕。忠告男性TAGRISSO末次剂量后使用有效避孕共4个月
不良反应
最常见不良反应(≥25%)是腹泻，皮疹，干皮肤，和指甲毒性。
药物相互作用
⑴ 强CYP3A抑制剂：如可能避免同时给药与TAGRISSO。如无另外存在，应被密切监视毒性征象患者。
⑵ 强CYP3A诱导剂：如可能避免因为同时使用可能减低osimertinib血浆浓度。
在特异性人群中使用
哺乳：不要哺乳喂养。
包装规格
瑞士
40mg*30薄膜片/盒
80mg*28薄膜片/盒
美国
40mg*30片/瓶
80mg*30片/瓶
英国
40mg*30薄膜片/盒
80mg*28薄膜片/盒
德国
40mg*30薄膜片/盒
80mg*28薄膜片/盒
简体中文