卡博替尼中文说明1

新型抗癌药cabozantinib（商品名 Cabometyx）获欧盟批准为肾癌二线治疗新选择

近日，继今年4月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准治疗晚期肾细胞癌（RCC）之后，Exelixis制药公司的口服抗癌药Cabometyx（cabozantinib）再获欧盟批准上市，用于前一次治疗为血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌。

公司：

易普森公司（Ipsen Ltd）

CABOMETYX™(卡赞替尼[cabozantinib])片，为口服使用

初始批准：2012  欧洲批准：2016年9月16日

作用机制

体外生化和/或细胞学分析曽显示卡赞替尼抑制MET，VEGFR-1，-2和-3，AXL，RET，ROS1，TYRO3，MER，KIT，TRKB，FLT-3，和TIE-2酪氨酸激酶的活性。这些受体酪氨酸激酶是涉及正常细胞学功能和病理学过程两个方面例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，药物抗性，和肿瘤慰环境的维持。

适应症和用途

CABOMETYX是一个激酶抑制剂适用为有晚期肾细胞癌(RCC)曽接受以前抗血管生成治疗患者的治疗。

剂量和给药方法

⑴ 推荐剂量：60mg口服，每天1次。

⑵ 指导患者服用CABOMETYX前和后至少1小时不要吃共至少2小时。

⑶ 不要用卡赞替尼胶囊替代CABOMETYX片。

剂型和规格

20mg，40mg，和60mg片。

禁忌症

无

警告和注意事项

⑴ 出血：如最近严重出血病史不要给予CABOMETYX。

⑵ GI穿孔和瘘管：监视症状。对不能适当地处理或穿孔的瘘管终止。

⑶ 血栓性事件：对心肌梗死，脑梗塞，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止CABOMETYX。(5.3)

⑷高血压和高血压危象：定期地监视血压。对不能用抗高血压治疗控制高血压危象或严重高血压终止CABOMETYX。

⑸ 腹泻：可能是严重。立即中断CABOMETYX治疗直至腹泻解决或减轻至1级。推荐标准抗治疗。

⑹ 掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)：中断CABOMETYX治疗直至PPES解决或减轻至1级。

⑺ 可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止CABOMETYX。

⑻ 胚胎-胎儿毒性：可致胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

不良反应

最常报道的(≥ 25%)不良反应为：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)，高血压，呕吐，体重减低，和便秘。

药物相互作用

强CYP3A4抑制剂：减低CABOMETYX剂量。

特殊人群中使用

⑴ 轻度至中度肝受损：减低CABOMETYX剂量。

⑵ 哺乳：当服用CABOMETYX时忠告不要哺乳喂养。