通用名称:

苯巴比妥

药品分类:

化学药品

相关疾病:

躯体感染伴发的精神障碍,库鲁病,柯鲁病,库鲁症,新生儿胆红素脑病,胆红素中毒性脑病,暂时性亚临床型胆红素神经中毒症,癫痫发作与癫痫综合征,癫痫发作与癫痫综合症

主要成份:

本品主要成份苯巴比妥。

适应症:

本品主要用于治疗焦虑﹑失眠(用于睡眠时间短早醒患者)﹑癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。

规格:

15mg

不良反应:

1.用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。

2.可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。

3.长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。

4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。

5.大剂量时可产生眼球震颤,共济失调和严重的呼吸抑制。

6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症),中毒性表皮坏死极为罕见。

7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。

用法用量:

成人常用量:催眠,30~100mg,晚上一次顿服;镇静,一次15~30mg,每日2~3次;抗惊厥,每日90~180mg,可在晚上一次顿服,或每次30~60mg,每日三次;极量一次250mg,一日500mg;抗高胆红素血症,一次30~60mg,每日三次。小儿常用量:用药应个体化,镇静,每次按体重2mg/kg,或按体表面积60mg/m2,每日2~3次;抗惊厥,每次按体重3~5mg/kg;抗高胆红素血症,每次按体重5~8mg/kg,分次口服,3~7天见效。

禁忌:

禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

注意事项:

1.对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏;

2.作抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效;

3.肝功能不全者,用量应从小量开始;

4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状;

5.与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意;

6.下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

孕妇及哺乳期妇女用药:

本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征。可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血。妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制。可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。

儿童用药:

可能引起反常的兴奋,应注意。

老人用药:

15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者,在3~5小时内可用高锰酸钾(1:2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泄(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。

药物相互作用:

1.本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮(ketamine)同时应用时,特别是大剂量静脉给药,增加血压降低、呼吸抑制的危险。

2.与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。

药理毒理:

本品为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似?-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强?-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。

药代动力学:

口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人t1/2约为50~144小时,小儿约为40~70小时,肝肾功能不全时t1/2延长。

贮藏:

密封。

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