通用名称:

盐酸贝那普利

药品分类:

化学药品

药品性质:

相关疾病:

高血压,充血性心力衰竭

主要成份:

活性成份:盐酸贝那普利.化学名称:3-{[(1-乙氧羰基)-3-苯基-(1s)-丙基]氨}-2,3,4,5-四氢-2-氧-1-氢-1-(3s)-苯并氮卓-1-乙酸单盐酸盐。

适应症:

本品适用于各期高血压。充血性心力衰竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级II-IV)的辅助治疗。

规格:

10mg

不良反应:

1.本品的耐受性良好。以下列出的是与贝那普利以及其它ACE抑制剂相关的不良反应:

儿童用药的不良反应与成年人相似。没有关于儿童长期给药和其对生长﹑青春期发育和一般发育的影响的资料。

2.贝那普利上市后报告的不良反应如下:小肠血管性水肿,过敏样反应,高钾血症,粒细胞缺乏症,嗜中性粒细胞减少(参见【注意事项】)。

3.实验室检查:

与其它ACE抑制剂类似,单用本品治疗,某些原发性高血压患者(<0.1%)血中尿素氮和血清肌酐会轻度升高,停药后可恢复。

用法用量:

1.高血压: 未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg(1片),每天一次,若疗效不佳,可加至每日20mg(2片)。必须根据血压的反应来对使用剂量进行调整,通常应该每隔1至2周调整一次。 对某些患者,在给药间隔末期,降压作用可能减弱,此类病人,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用利尿剂。本品治疗高血压的每日最大推荐剂量为40mg(4片),一次或均分为两次服用。 若单独服用本品血压下降幅度不满意,可加用另一种降压药,如:噻嗪类利尿剂﹑钙拮抗剂或β-阻滞剂(先从小剂量开始)。

禁忌:

1.已知对贝那普利﹑相关化合物或本品的任何辅料过敏者。

2.有血管紧张素转换酶抑制剂引起血管性水肿病史者。

3.孕妇 (参见【孕妇与哺乳期妇女用药】)。

注意事项:

1.过敏样反应和相关反应

因为ACE抑制剂可以影响到类二十烷酸和多肽(包括了内生的缓激肽)的代谢反应,所以服用了ACE抑制剂(其中包括了洛汀新)的病人可能会感到一些不良的反应,其中的部分可能相当严重。

(1)血管性水肿

使用ACE抑制剂(包括洛汀新)已经报告发现过面部、唇部、舌头、声门和喉头的水肿。如出现该症状,要立即停服本品,并谨慎地监护病人,直到肿胀消失。如果只是发生了面部和唇部的水肿,这种症状不经过抗组胺或不治疗均可消失。伴喉部水肿和休克的血管水肿可能致命。

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期妇女不宜应用本品(见【禁忌】)。

1. 孕妇孕妇服用ACE抑制剂将有可能导致胎儿或新生儿致病或死亡.在全世界的资料文献中已经有几十例这样的报告.在妊娠期的孕中期和孕晚期使用ACE抑制剂有可能会导致胎儿和新生儿受损,包括低血压、新生儿头颅畸形、无尿症、可逆或不可逆的肾功能受损、甚至是死亡. 由此而引发的羊水过多也往往会导致婴儿的肢体 挛缩、脸部变形、以及肺部发育不良.此外,还有早产、胎儿宫内生长迟缓以及动脉导管未闭方面的报告,但是尚不能确定这些症状是否和服用了ACE抑制剂有关。

老人用药:

1.症状和体征: 虽未有本品过量的先例,但主要的症状可能是明显的低血压。

2.处理: 若服药后不久,则应催吐,尽管其活性代谢物贝那普利拉只能少量透析,对于严重肾功能受损的病人,透析仍可作为正常消除的辅助方法。血压显著降低时,应静注生理盐水。

药物相互作用:

1.用利尿剂或体液不足者,用ACE抑制剂治疗初期.偶有血压过低。提前停用利尿剂2-3日,再开始本品治疗,可减少低血压的发生。(见【用法用量】和【注意事项】)。

2.用ACE抑制剂患者应避免与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯喋啶及阿米洛利等药)合用,以及避免补钾或补含钾的电解质溶液,因为这可能导致血清钾显著增加。若必须合用,则应密切监测血钾水平。

3.服用ACE抑制剂且同时接受锂治疗的病人中有报告称血清锂浓度上升和发现锂中毒的症状。因此对于上述合并治疗需谨慎对待,建议经常性地检测血清中的锂浓度。

药理毒理:

1.药理

(1)降压:

本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。

(2)减低心脏负荷:

本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。

2.毒理

大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg

药代动力学:

1.苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5~1小时,苯那普利拉为1~1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。

2.本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。

3.本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10~11小时,2~3天后达稳态。

4.本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%~12%从胆道排泄。

贮藏:

阴凉干燥处保存。

有效期:

24个月

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