完整的预定信息
1适应症和用法
BELVIQ是成人患者慢性体重管理的低热量饮食和增加体力活动的辅助手段，其初始体重指数（BMI）为：
30kg / m2或更高（肥胖），或
存在至少一种体重相关共患病症时，27 kg / m2或更高（超重）
（例如，高血压，血脂异常，2型糖尿病）
[见剂量和用药（2）]
使用限制：
BELVIQ与其他减肥产品共同使用的安全性和有效性，包括处方药（如芬特明），非处方药和草药制剂
还没有成立
尚未确定BELVIQ对心血管疾病发病率和死亡率的影响
2剂量和用法
推荐剂量的BELVIQ是每天口服两次10毫克。 不要超过推荐剂量[见警告和注意事项（5.4）和患者咨询信息（17）]。
BELVIQ可以带或不带食物。
应在第12周评估对治疗的反应。如果患者未至少失去基线体重的5％，则停止使用BELVIQ，因为患者不太可能通过持续治疗实现并维持临床意义上的体重减轻[见临床研究（14）]。
BMI通过将体重（以kg计）除以身高（以米为单位）的平方来计算。
下面提供了以英寸为单位的高度和以磅为单位的体重的BMI图表：
3剂量形式和强度
BELVIQ以蓝色，薄膜包衣，10毫克片剂提供。 片剂是圆形，双凸面，一面是“A”，另一面是“10”。
4禁忌症
怀孕[见特定人群中的使用（8.1）]
5警告和注意事项
5.1 5-羟色胺综合征或神经感觉恶性综合征（NMS）样反应BELVIQ是一种5-羟色胺能药物。在使用5-羟色胺能药物期间，已经报道了可能危及生命的5-羟色胺综合征或神经阻滞性恶性综合征（NMS）样反应的发展，包括但不限于选择性5-羟色胺 – 去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。 （SSRIs），三环类抗抑郁药（TCAs），安非他酮，曲坦类，膳食补充剂，如圣约翰草和色氨酸，损害血清素代谢的药物（包括单胺氧化酶抑制剂[MAOIs]），右美沙芬，锂，曲马多，抗精神病药或其他多巴胺拮抗剂，特别是当组合使用时[见药物相互作用（7.1）]。
5-羟色胺综合症症状可包括精神状态改变（例如，激动，幻觉，昏迷），自主不稳定（例如，心动过速，不稳定血压，体温过高），神经肌肉畸变（例如，反射亢进，不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。 5-羟色胺综合征最严重的形式可能类似于抗精神病药物，包括体温过高，肌肉僵硬，自主神经不稳定，生命体征可能迅速波动，以及精神状态改变。应监测患者是否出现5-羟色胺综合征或类似NMS的体征和症状。
BELVIQ与其他5-羟色胺能或抗多巴胺能药物（包括抗精神病药物，或损害5-羟色胺代谢的药物，包括MAOI）共同给药时的安全性尚未得到系统评估，尚未确定。
如果同时给予BELVIQ与影响5-羟色胺能神经递质系统的药剂的临床保证，建议对患者进行极度谨慎和仔细观察，特别是在治疗开始和剂量增加期间。如果发生上述事件并应开始支持性对症治疗，应立即停用BELVIQ和任何伴随的5-羟色胺能或抗多巴胺能药物（包括抗精神病药物）治疗[见不良反应（6.1）和药物相互作用（7.1）]。
5.2瓣膜性心脏病
已经报道了在服用具有5-HT2B受体激动剂活性的5-羟色胺能药物的患者中主要影响二尖瓣和/或主动脉瓣的反流性心脏瓣膜病。反流性瓣膜病的病因被认为是心肌间质细胞上5-HT2B受体的激活。在治疗浓度下，与5-HT2B受体相比，BELVIQ对5-HT2C受体具有选择性。在1年的临床试验中，接受BELVIQ的患者中有2.4％和接受安慰剂的患者中有2.0％的患者在一年内发生超声心动图评估瓣膜反流（轻度或更大的主动脉瓣关闭不全和/或中度或更大的二尖瓣关闭不全）：这些都不是患者有症状[见不良反应（6.1）见临床药理学（12.1）]。
BELVIQ尚未在充血性心力衰竭或血流动力学显着的心脏瓣膜病患者中进行过研究。初步数据表明5HT2B受体可能在充血性心力衰竭中过度表达，因此，在充血性心力衰竭患者中应谨慎使用BELVIQ。
BELVIQ不应与作为强效5-HT2B受体激动剂的5-羟色胺能和多巴胺能药物联合使用，并且已知会增加心脏瓣膜病（例如卡麦角林）的风险。
应评估在接受BELVIQ治疗时出现瓣膜性心脏病的迹象或症状，包括呼吸困难，依赖性水肿，充血性心力衰竭或新的心脏杂音的患者，并应考虑停用BELVIQ。
5.3认知障碍
在至少持续一年的临床试验中，报告的注意力和记忆障碍与1.9％接受BELVIQ治疗的患者和0.5％接受安慰剂治疗的患者相关，并导致0.3％和0.1％的停药。患者，分别。其他报告的临床试验中与BELVIQ相关的不良反应包括意识模糊，嗜睡和疲劳[见不良反应（6.1）]。
由于BELVIQ有可能损害认知功能，因此应警告患者操作危险机械，包括汽车，直到他们合理地确定BELVIQ治疗不会对他们产生不利影响[见患者咨询信息（17）]。
5.4精神疾病
BELVIQ在短期研究中以超治疗剂量观察到欣快感，幻觉和解离事件[见不良反应（6.1），药物滥用和依赖（9.2）和药物过量（10）]。在至少1年持续时间的临床试验中，与使用安慰剂治疗的1名患者（<0.1％）相比，用BELVIQ治疗的6名患者（0.2％）产生欣快感。 BELVIQ的剂量不应超过10毫克，每天两次。
一些针对中枢神经系统的药物与抑郁症或自杀意念有关。应监测用BELVIQ治疗的患者抑郁症，自杀念头或行为的出现或恶化，和/或情绪或行为的任何异常变化。对于有自杀念头或行为的患者，请停止BELVIQ [见不良反应（6.1）]。
5.5 2型糖尿病患者抗糖尿病治疗中低血糖的潜在风险
体重减轻可能增加用胰岛素和/或胰岛素促分泌素（例如磺酰脲类）治疗的2型糖尿病患者的低血糖风险;在BELVIQ的临床试验中观察到低血糖。 BELVIQ尚未与胰岛素联合研究。对于2型糖尿病患者，建议在开始BELVIQ之前和BELVIQ治疗期间测量血糖水平。应考虑降低非葡萄糖依赖性抗糖尿病药物的药物剂量，以降低低血糖的风险。如果患者在开始BELVIQ后出现低血糖，应对抗糖尿病药物方案进行适当的改变[见不良反应（6.1）]。
5.6 Priapism
Priapism（持续时间超过6小时的疼痛勃起）是5-HT2C受体激动的潜在影响。
如果不及时治疗，阴茎异常勃起可导致勃起组织的不可逆损伤。无论是否疼痛，勃起持续时间超过4小时的男性应立即停药并寻求紧急医疗护理。
BELVIQ应该谨慎使用可能导致阴茎异常勃起的患者（例如，镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤或白血病），或阴茎解剖变形的男性（例如角度，海绵体纤维化或Peyronie’s）疾病）。 BELVIQ和用于治疗勃起功能障碍的药物（例如，5型磷酸二酯酶抑制剂）的组合经验有限。
因此，应谨慎使用BELVIQ和这些药物的组合。
5.7心率降低
在至少1年的临床试验中，心率（HR）的平均变化在BELVIQ中为-1.2次/分钟（bpm），在安慰剂治疗的非糖尿病患者中为-0.4次/分钟，每分钟-2.0次心跳（ bpm）在安慰剂治疗的2型糖尿病患者的BELVIQ-和-0.4 bpm。 BELVIQ的HR低于50 bpm的发生率为5.3％，安慰剂治疗的非糖尿病患者为3.2％，BELVIQ为3.6％，安慰剂治疗的2型糖尿病患者为2.0％。在联合人群中，心动过缓的不良反应发生在BELVIQ的0.3％和安慰剂治疗的患者的0.1％。对心动过缓或心脏阻滞史大于一度的患者慎用。
5.8血液学变化
在持续至少一年的临床试验中，有0.4％的BELVIQ治疗患者白细胞计数下降（包括白细胞减少，淋巴细胞减少，中性粒细胞减少和白细胞计数下降）的不良反应报告为0.2％用安慰剂治疗的患者。据报道，使用BELVIQ治疗的患者中有1.3％的红细胞计数（包括贫血和血红蛋白和血细胞比容降低）的不良反应，而使用安慰剂治疗的患者为1.2％[见不良反应（6.1）]。考虑用BELVIQ治疗期间定期监测全血细胞计数。
5.9催乳素升高
Lorcaserin适度提高催乳素水平。在安慰剂对照临床试验的一个子集中，持续时间至少为一年，催乳素升高大于正常上限，正常上限的2倍，正常上限的5倍，测量前和2给药后数小时，BELVIQ治疗患者分别为6.7％，1.7％和0.1％，安慰剂治疗患者分别为4.8％，0.8％和0.0％[见不良反应（6.1）]。当怀疑催乳素过量的症状和体征（例如，溢乳，男子女性型乳房）时，应测量催乳素。在试验期间，有一名患者接受了BELVIQ治疗，患者发生了催乳素瘤。 BELVIQ与该患者的催乳素瘤的关系尚不清楚。
5.10肺动脉高压
作用于5-羟色胺系统的某些中枢作用减肥剂与之相关
肺动脉高压，一种罕见但致命的疾病。由于这种疾病的发病率低，BELVIQ的临床试验经验不足以确定BELVIQ是否会增加肺动脉高压的风险。
6不良反应
以下重要不良反应描述如下：
血清素综合征或类似NMS的反应[见警告和注意事项（5.1）]
心脏瓣膜病[见警告和注意事项（5.2）]
认知障碍[见警告和注意事项（5.3）]
精神疾病[见警告和注意事项（5.4）]
低血糖症[见警告和注意事项（5.5）]
心率降低[见警告和注意事项（5.7）]
血液学变化[见警告和注意事项（5.8）]
催乳素升高[见警告和注意事项（5.9）]
6.1临床试验经验
在BELVIQ安慰剂对照的至少一年试验临床数据库中，6888名患者（3451名BELVIQ与3437名安慰剂;年龄范围18-66岁，79.3％女性，66.6％白种人，19.2％黑人，11.8％西班牙裔美国人，2.4％其他，7.4％2型糖尿病患者），共1969名患者每天两次接受BELVIQ 10 mg，持续1年，426名患者接触2年。
在持续至少一年的临床试验中，8.6％接受BELVIQ治疗的患者因不良反应过早停止治疗，而安慰剂治疗患者为6.7％。最多BELVIQ治疗的患者比安慰剂更常导致停药的常见不良反应是头痛（1.3％vs。0.8％），抑郁（0.9％vs。0.5％）和头晕（0.7％vs。0.2％）。
最常见的不良反应
由于临床试验是在各种条件下进行的，因此在药物临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的比率进行比较，并且可能无法反映实际观察到的发生率。
与安慰剂相比，用BELVIQ治疗的非糖尿病患者最常见的不良反应（大于5％且比安慰剂更常见）是头痛，头晕，疲劳，恶心，口干和便秘。糖尿病患者最常见的不良反应是低血糖，头痛，背痛，咳嗽和疲劳。表2（非糖尿病受试者）和表3（患有2型糖尿病的受试者）总结了大于或等于2％的患者报告的不良反应，并且与安慰剂相比，服用BELVIQ的患者更频繁地报告了不良反应。
其他不良反应
5-羟色胺相关的不良反应
从BELVIQ试验中排除SSRI，SNRI，安非他酮，三环类抗抑郁药和MAOI。
允许使用曲坦类和右美沙芬：分别为2％和15％的非糖尿病患者和1％和12％的2型糖尿病患者在试验期间的某些时间点同时使用。在临床计划中用BELVIQ治疗的两名患者经历了与5-羟色胺能过量一致的症状和体征的星座，包括伴随右美沙芬的一名患者报告了5-羟色胺综合征的事件。临床上用BELVIQ和安慰剂治疗的患者报告了5-羟色胺综合征标准中可能存在的5-羟色胺能病因的一些症状
持续时间至少为1年的试验。在这两组中，寒战是这些事件中最常见的（分别为1.0％和0.2％），其次是震颤（0.3％对0.2％），混淆状态（0.2％对小于0.1％），迷失方向（ 0.1％对0.1％）和多汗症（0.1％对0.2％）。因为5-羟色胺综合征的发病率非常低，一个根据临床试验结果，不能排除BELVIQ与5-羟色胺综合征之间的关联[见警告和注意事项（5.1）]。
2型糖尿病患者的低血糖症
在患有2型糖尿病的患者的临床试验中，需要另一个人帮助的低血糖发生在4名（1.6％）BELVIQ治疗的患者和1名（0.4％）安慰剂治疗的患者中。在这4名接受BELVIQ治疗的患者中，所有患者均同时使用磺脲类药物（含或不含二甲双胍）。尚未对服用胰岛素的患者进行BELVIQ研究。低血糖症定义为血糖小于或等于65 mg / dL，并且在19例（7.4％）BELVIQ治疗的患者和16例（6.3％）安慰剂治疗的患者中出现症状。
认知障碍
在至少1年的临床试验中，2.3％服用BELVIQ的患者和0.7％服用安慰剂的患者出现与认知功能障碍相关的不良反应（例如，注意力不集中/注意力不集中，记忆困难和混乱）。
精神疾病
在非糖尿病患者中，与安慰剂（1.1％）相比，接受BELVIQ治疗的患者（2.2％）导致住院或停药的精神疾病发生率更高。
幸福感。在与健康个体的短期研究中，与安慰剂相比，超过治疗剂量的BELVIQ（40和60mg）后的欣快情绪发生率增加[见药物滥用和依赖（9.2）]。在肥胖患者至少1年的临床试验中，观察到服用BELVIQ的患者有0.17％的兴奋，服用安慰剂的患者为0.03％。
抑郁和自杀。在持续至少一年的试验中，抑郁/情绪问题的报告发生在2.6％BELVIQ治疗和2.4％安慰剂治疗和自杀意念发生在0.6％BELVIQ治疗和0.4％安慰剂治疗患者。 1.3％的BELVIQ患者与0.6％的安慰剂患者因抑郁，情绪或自杀意念相关事件而停药。
实验室异常
淋巴细胞和中性粒细胞计数。在至少1年的临床试验中，淋巴细胞计数低于正常下限，服用BELVIQ的患者为12.2％，安慰剂组为9.0％，中性粒细胞计数分别低于5.6％和4.3％。
血红蛋白。在至少1年的临床试验中，10.4％服用BELVIQ的患者和9.3％服用安慰剂的患者在试验期间的某些时间点血红蛋白低于正常下限。
催乳素。在临床试验中，催乳素升高大于正常上限，正常上限的2倍，正常上限的5倍，发生在BELVIQ治疗患者的6.7％，1.7％和0.1％，4.8分别为安慰剂治疗患者的％，0.8％和0.0％。
眼睛疾病。
在非糖尿病患者（4.5％对3.0％）和2型糖尿病（6.3％对1.6％）的临床试验中，更多BELVIQ患者报告的眼病是安慰剂组。在没有糖尿病的人群中，事件发生
视力模糊，干眼和视力损害发生在BELVIQ治疗的患者中，发生率高于安慰剂。在患有2型糖尿病的人群中，视力障碍，结膜感染，刺激和炎症，眼部感觉障碍和白内障状况发生在BELVIQ治疗的患者中
发病率高于安慰剂。
超声心动图安全性评估
在至少一年的三次临床试验中，7794名患者前瞻性地评估了可能发生的反流性心脏瓣膜病，其中3451名患者每日两次服用BELVIQ 10 mg。 主要超声心动图安全性参数是从基线到1年制定轻度或更大主动脉瓣关闭不全和/或中度或更大二尖瓣功能不全的超声心动图标准的患者比例。 在1年时，接受BELVIQ的患者中有2.4％和接受安慰剂的患者中有2.0％发生了瓣膜反流。 表4总结了BELVIQ患有瓣膜病变的相对风险。在充血性心力衰竭或血流动力学显着的心脏瓣膜病患者中未研究BELVIQ [见警告和注意事项（5.2）]。
7药物相互作用
7.1与影响5-羟色胺途径的其他药物一起使用
基于BELVIQ的作用机制和5-羟色胺综合征的理论潜力，与其他可能影响5-羟色胺能神经递质系统的药物一起使用极为谨慎，包括但不限于曲坦类，单胺氧化酶抑制剂（MAOI，包括利奈唑胺） ，一种抗生素，一种可逆的非选择性MAOI），选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），选择性5-羟色胺 – 去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），右美沙芬，三环类抗抑郁药（TCAs），安非他酮，锂，曲马多，色氨酸和St. John’s Wort [见警告和注意事项（5.1）]。
7.2细胞色素P450（2D6）底物
将BELVIQ与CYP 2D6底物一起使用时要小心，因为BELVIQ可以增加这些药物的暴露[见临床药理学（12.3）]。
8用于特定人群
8.1怀孕
怀孕类别X.
风险总结
BELVIQ在怀孕期间禁忌，因为减肥不会给孕妇带来任何潜在的好处，并可能导致胎儿受到伤害。 妊娠晚期母体暴露于氯卡色林导致后代体重降低，持续至成年期。 如果在怀孕期间使用这种药物，或者如果患者使用在服用这种药物时怀孕，应告知患者母体体重减轻对胎儿的潜在危害。
临床考虑因素
目前建议所有孕妇，包括那些已经超重或肥胖的孕妇，由于孕期母体组织必须增加体重，最小体重增加，并且没有体重减轻。
动物数据
在胚胎器官发生期间给予氯卡色林的怀孕大鼠和兔子进行再生研究。在大鼠和兔子中暴露于人类暴露的血浆暴露分别高达44和19倍，未显示盐酸氯卡色林的致畸性或胚胎致死性的证据。
在出生前和出生后的发育研究中，母体大鼠从妊娠期到出生后第21天以5,15和50mg / kg氯卡色林给药;幼崽间接暴露在子宫内和整个哺乳期。最高剂量（人类暴露的约44倍）导致静止和较低的幼崽生存力。所有剂量在出生时同样降低了幼犬的体重，并持续到成年期;然而，没有观察到发育异常，并且在任何剂量下繁殖性能都不受影响。
8.3护理母亲
目前尚不清楚BELVIQ是否在人乳中排泄。由于许多药物在人乳中排泄，因此应考虑药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。
8.4儿科用途
BELVIQ在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，不推荐在儿科患者中使用BELVIQ。
8.5老年人使用
在BELVIQ临床试验中，共有135名（2.5％）患者年龄在65岁及以上。 BELVIQ的临床研究未包括足够数量的65岁及以上的受试者以确定他们对年轻受试者的反应是否不同，但不能排除一些老年人的更高敏感性。
由于老年患者肾功能损害的发生率较高，因此应在肾功能的基础上使用老年人BELVIQ [见特殊人群使用（8.6）和临床药理学（12.3）]。肾功能正常的老年患者不需要调整剂量。
8.6肾功能损害
轻度肾功能不全患者不需要调整BELVIQ剂量。对中度肾功能不全患者慎用BELVIQ。不建议在严重肾功能不全或终末期肾病患者中使用BELVIQ [见临床药理学（12.3）]。
8.7肝功能损害
轻度肝功能损害（Child-Pugh评分5-6）至中度肝功能损害（Child-Pugh评分7-9）的患者不需要剂量调整。严重肝功能损害对氯卡色林的影响不大评估。 严重肝功能损害患者慎用氯卡色林[见临床药理学（12.3）]。
9药物滥用和依赖
9.2滥用
在一项针对娱乐性药物滥用者的人体虐待潜在研究中，超治疗性口服剂量的氯卡色林（40和60毫克）在“高效”，“良好药物效应”的措施上产生了高达2至6倍的增加，
与安慰剂相比，“幻觉”和“镇静”。这些反应类似于通过口服施用阳性对照药物唑吡坦（15和30mg）和氯胺酮（100mg）产生的反应。在这项研究中，氯卡色林给药后兴奋不良反应的发生率（40和60毫克; 19％）是
类似于唑吡坦给药后的发生率（13-16％），但低于氯胺酮给药后的发生率（50％）。氯卡色林给药后的欣快感持续时间（> 9小时）比给予唑吡坦（1.5小时）或氯胺酮（2.5小时）后的持续时间更长。
总体而言，在与健康个体进行的短期研究中，口服给予氯卡色林后的兴奋感率在40mg（n = 11的70）后为16％，在60mg（n = 6的31）后为19％。然而，在持续4周至2年的肥胖患者的临床研究中，口服氯卡色林至40mg后的欣快感和幻觉的发生率较低（<1.0％）。
9.3依赖性
没有来自良好进行的动物或人类研究的数据，评估氯卡色林是否可以诱导身体依赖，如退缩综合征所证明。然而，氯卡色林在超治疗剂量下产生幻觉，欣快感和阳性主观反应的能力表明氯卡色林可能产生精神依赖性。
10 OVERDOSAGE
没有过量使用BELVIQ的经验。 在使用高于推荐剂量的剂量的临床研究中，与BELVIQ相关的最常见的不良反应是头痛，恶心，腹部不适和头晕。 单次40和60mg剂量的BELVIQ在一些受试者中引起欣快感，情绪改变和幻觉。 过量服用的治疗应包括BELVIQ停止治疗和过量治疗中的一般支持措施。 通过血液透析，BELVIQ未在治疗上显着消除。
11描述
BELVIQ（盐酸氯卡色林）是用于口服给药的5-羟色胺2C受体激动剂，用于慢性体重控制。 其化学名为（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐酸盐半水合物。 经验式为C 11 H 15 Cl 2 N·0.5H 2 O，半水合物形式的分子量为241.16g / mol。
结构式是：
Lorcaserin盐酸盐半水合物是白色至灰白色粉末，在水中的溶解度大于400mg / mL。 每片BELVIQ片剂含有10.4mg结晶氯卡色林盐酸盐半水合物，相当于10.0mg无水氯卡色林盐酸盐，和以下非活性成分：硅化微晶纤维素; 羟丙基纤维素NF; 交联羧甲基纤维素钠; 胶体二氧化硅NF，聚乙烯醇USP，聚乙二醇NF，二氧化钛USP，滑石USP，FD＆C Blue＃2铝湖和硬脂酸镁NF。
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