高三尖杉酯碱
【商品名】Homobarringtonie, Synribo
【英文通用名】Homoharringtonine
【中文通用名】高三尖杉酯碱
【英文其它名】Ceflatonin
【中文其它名】高粗榧碱
【适应症】适用于各型急性非淋巴细胞白血病,对骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。
【用法用量】
1.成人常用量:静脉滴注,每日1~4mg(1~4支),加5%葡萄糖注射液250~500ml,缓慢滴入3小时以上,以4~6日为一疗程,间歇1~2周再重复用药。
2.小儿常用量:静脉滴注,每日按体重0.05~0.1mg/kg,以4~6日为一疗程。
【贮藏】遮光,密闭,在阴凉处保存。
【温馨提示】本站部分信息来源于互联网,仅为药师或医护人员内部讨论使用,不能代替医生当面诊断。具体用药事宜请咨询专业药剂师,产品内容请以实际产品说明书或实物为准。
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多发性骨髓瘤 , 急性白血病
巯基嘌呤
【商品名】Xaluprine, Purixan
【英文通用名】mercaptopurine
【中文通用名】巯嘌呤
【英文其它名】LEUKERIN
【中文其它名】乐疾宁
【适应症】适用于绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎,急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。
【用法用量】
口服给药:
绒毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分两次口服,以10日为一疗程,疗程间歇为3~4周。
白血病:
开始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m2,一日1次或分次服用,一般于用药后2~4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,可考虑在仔细观察下,加量至每日5mg/kg;
维持,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。【贮藏】闭光、密闭保存。
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慢性细胞性白血病(CML)
尼罗替尼
【商品名】Tasigna, 达希纳
【英文通用名】Nilotinib
【中文通用名】尼罗替尼
【英文其它名】
【中文其它名】尼洛替尼
【适应症】
尼洛替尼:对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。
达希纳(尼洛替尼胶囊):用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。【用法用量】
尼洛替尼:
本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。
对伊马替尼耐药的定义是 :伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解,失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。
对伊马替尼不耐受的定义是 :尽管采用了最佳支持治疗,在任何剂量和/或治疗期间,患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗 ;或者,尽管采用了最佳支持治疗,与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月,或反复发生超过3次,不论是否剂量减少或中止治疗。
推荐剂量为每日2次,每次400 mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。
达希纳(尼洛替尼胶囊):本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。
对伊马替尼耐药的定义是:伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解,失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。
对伊马替尼不耐受的定义是:尽管采用了最佳支持治疗,在任何剂量和/或治疗期间,患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗 ;或者,尽管采用了最佳支持治疗,与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月,或反复发生超过3次,不论是否剂量减少或中止治疗。
推荐剂量为每日2次,每次400 mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。
胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。
剂量调整 :如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用本品,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复本品先前的剂量 ;如果2周后,QTcF在450-480毫秒之间,则应降低本品剂量至每日1次400 mg;如果降低剂量至每日400 mg后,QTcF仍>480毫秒,则应停止使用本品。任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。
如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期 :ANC<1.0×109/升或血小板<50×109/升),应暂停本品的使用,如果2周内加速期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。如果血象仍然低,可考虑减低本品剂量,每日服用1次,每次400 mg。
如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药 ;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400 mg的剂量。如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400 mg。
血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400 mg或中止服药。应每月监测血清脂肪酶。
胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400 mg或中止服药。应每月监测胆红素和转氨酶。
*特殊剂量推荐
儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。
老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。
肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。
本品及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。
肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对本品进行过研究。所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐本品治疗。【贮藏】Tasigna(尼罗替尼)胶囊应储存在25°C(77°F); 允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。
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急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL) , 慢性粒性白血病(CML)
普纳替尼
【商品名】ICLUSIG
【英文通用名】Ponatinib
【中文通用名】普纳替尼
【英文其它名】
【中文其它名】
【适应症】普纳替尼Iclusig是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)。这个适应证是根据反应率。没有用Iclusig的试验证明改善疾病相关症状或增加生存。
【用法用量】45 mg有或无食物口服每天1次 。
【贮藏】将Iclusig片剂储存在20°至25°C(68°至77°F); 允许偏移15°至30°C(59°至86°F)。远离儿童。
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慢性粒细胞白血病 , 胃肠道间质瘤(GIST)
伊马替尼
【商品名】Imatinib
【英文通用名】GLEEVEC
【中文通用名】伊马替尼
【英文其它名】Imatinib intermediates, imatinib
【中文其它名】伊马替尼中间体, 伊玛替尼
【适应症】
甲磺酸伊马替尼胶囊:用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
甲磺酸伊马替尼片:用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。【用法用量】
甲磺酸伊马替尼胶囊:开始剂量 :对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日 ;对干扰素治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日,或从600mg/日增加到800mg/日(400mg,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
下列情况中必须调整剂量 :如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整 :如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 :加速期或急变期 :如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300 mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。
α-干扰素治疗失败后慢性期患者 :当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时宜停药,仅在中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.5×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 75×109/L时再恢复用药,剂量为400 mg/日,如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时,再恢复用药时剂量减至300 mg/日。
儿童和青少年 :尚无18岁以下患者使用甲磺酸伊马替尼治疗的安全性和有效性临床资料。
肝功能衰竭患者的剂量 :有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高,因此这些患者用本药时要谨慎,目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,无法提出剂量调整的建议。
肾功能衰竭和老年患者的剂量 :已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响,由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验,故无法提出剂量调整的建议。
甲磺酸伊马替尼片:开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
该品应口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽片剂的病人(儿童),可以将片剂分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触,或者吸入(见孕妇和哺乳期妇女),接触打开的胶囊后应立即洗手。
—CML病人的治疗剂量
成人
对慢性期患者的推荐剂量为400毫克/日,对急变期和加速期患者为600毫克/日。
只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日,或从600毫克/日增加到800毫克/日(400毫克,口服,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
3岁以上儿童及青少年
到目前为止,儿童患者的用药经验有限。依据成人的剂量,推荐日剂量为: 慢性期260mg/m2(最大剂量:400mg)、加速期和急变期340mg/m2(最大剂量:600mg),制订儿童患者的每日推荐剂量,计算所得剂量一般应接近或在100mg左右, 12岁以下儿童的剂量一般应尽可能接近或在50mg左右。尚无3岁以下儿童治疗的经验。
—GIST病人的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性GIST患者,该品的推荐剂量为400毫克/日。
在治疗后未能获得满意的反应,如果没有药物不良反应,剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日。治疗时间:
对于GIST病人,该品应持续治疗,除非病情进展。【贮藏】
甲磺酸伊马替尼胶囊:宜保存在30°C以下。
甲磺酸伊马替尼片:宜保存在30°C以下。【温馨提示】本站部分信息来源于互联网,仅为药师或医护人员内部讨论使用,不能代替医生当面诊断。具体用药事宜请咨询专业药剂师,产品内容请以实际产品说明书或实物为准。