替扎尼定为α 2 -肾上腺素受体激动剂，其在结构上与可乐定。它作用于中枢神经系统，主要在脊柱和大脑中，抑制兴奋性中间神经元和放松骨骼肌。替扎尼定用于缓解与多发性硬化或脊髓损伤或疾病相关的痉挛状态，并且还用于与肌肉骨骼疾病相关的疼痛性肌肉痉挛的对症治疗。
药效学相互作用
替扎尼定最常见的副作用是嗜睡和疲劳，当替扎尼定与其他镇静剂一起服用时可能更大。应警告患者同时使用替扎尼定与酒精或其他可能引起镇静的药物可能会引起嗜睡，如果受到影响，他们应该避免驾驶和其他技术任务。
通过浓度 – 时间曲线下面积（AUC）测量，酒精也增加了患者对替扎尼定的暴露，据报道，该浓度 – 时间曲线增加了约20％。这可能会进一步增加不良反应的风险。
替扎尼定可引起剂量相关的低血压，这可导致心动过缓，头晕，头晕，并且很少发生晕厥。通过仔细滴定剂量可以最大限度地减少这些影响（替扎尼定最初每天开始服用2毫克，每3至4天根据2毫克反应增加，通常每天服用24毫克，分3至4个剂量，最多每天最多36毫克）。
服用降低血压的其他药物的患者，与低血压相关的影响风险更大。服用替扎尼定和抗高血压药物的患者如果出现头晕或头晕等症状，应该被警告躺下，并保持躺下直至结束。替扎尼定可引起心动过缓，服用地高辛的患者可能会增加这种风险。应定期监测服用这两种药物的患者的心动过缓。这可能是治疗开始时每两周一次，但监测的频率基于个体因素，包括患者的年龄，合并症和其他药物。
与替扎尼定相关的长QT综合征的风险尚不清楚。小体内研究表明，QT间期没有增加; 然而，英国制造商表示，在替扎尼定过量的情况下，已经报道了延长的QT间期，并且狗的慢性毒性研究 导致QT延长。服用增加其暴露的药物（见下文），以及一般的危险因素，如年龄较大，女性和心脏病或代谢紊乱（如低钾血症）。
应使用心电图（ECG）定期监测服用替扎尼定和QT间期延长风险高的药物（如奎尼丁，索他洛尔或决奈达隆）的患者。
药代动力学相互作用
替扎尼定基本上由细胞色素P450同工酶CYP1A2代谢。任何抑制CYP1A2的药物都可能导致替扎尼定暴露的增加，因此可能增加其副作用。
氟伏沙明，选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI），在服用替扎尼定患者禁忌的。这是因为氟伏沙明是一种有效的CYP1A2抑制剂，并且如果同时使用，已显示其对替扎尼定的暴露增加33倍。从广义上讲，这意味着当同时使用时，2毫克剂量的替扎尼定有效地变成66毫克剂量 – 远高于推荐剂量。其他SSRIs不被认为可抑制CYP1A2，因此是合适的替代品。
服用替扎尼定的患者禁用环丙沙星。它是一种温和的CYP1A2抑制剂，已被证明会引起替扎尼定暴露增加10倍，从而增加镇静，低血压和心动过缓，特别是在开始治疗时。如果环丙沙星是已经服用替扎尼定的患者最合适的抗菌药物，那么在开始使用环丙沙星之前应该减少替扎尼定的剂量，并且应该密切监测患者的不良反应。
其他喹诺酮类药物也可以不同程度地抑制CYP1A2，如果同时使用这些药物，应密切监测服用替扎尼定的患者的副作用。
联合激素避孕药是CYP1A2的中度抑制剂。在一项对15名服用口服复方激素避孕药（孕二烯酮炔雌醇20 mcg或30 mcg）的妇女的研究中，单次4 mg剂量替扎尼定的AUC比未服用激素避孕药的15名女性高3.9倍。英国替扎尼定制造商预测，即使使用较低剂量的替扎尼定，也可能发生不良反应。因此，在患者开始服用联合激素避孕药之前，应减少替扎尼定的剂量，并应监测患者的不良反应。
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