福莫特罗中文说明

美国FDA批准复方新药Bevespi Aerosphere用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD） 近日,美国FDA批准Bevespi Aerosphere（glycopyrrolate/formoterol fumarate，格隆溴铵/富马酸福莫特罗）吸入性气雾剂，用于慢性阻塞性肺病（COPD）患者气流阻塞的长期维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。 Bevespi Aerosphere是一种每日2次的固定剂量双效支气管扩张剂，由长效毒蕈碱拮抗剂（LAMA）格隆溴铵和一种长效β2激动剂（LABA）富马酸福莫特罗组成。在临床试验中，与2种单组分和安慰剂相比，Bevespi Aerosphere使COPD患者肺功能取得统计学意义的显着改善。 Bevespi Aerosphere是唯一一种通过加压计量吸入器（PMDI）给药的长效双效支气管扩张剂 公司： AstraZeneca BEVESPI AEROSPHERE™（格隆溴铵和富马酸福莫特罗[glycopyrrolate and formoterol fumarate]）吸入气雾剂，用于口服吸入使用 警告： 哮喘相关死亡请参阅完整的处方信息以获取完整的盒装警告。 长效β2-肾上腺素能激动剂（LABA），例如富马酸福莫特罗（BEVESPI AEROSPHERE中的活性成分之一）增加了哮喘相关死亡的风险。使用另一种LABA（沙美特罗）的安慰剂对照试验显示在接受沙美特罗的受试者中哮喘相关死亡的增加。使用沙美特罗的这一发现被认为是所有LABA的类效应，包括富马酸福莫特罗。 BEVESPI AEROSPHERE在哮喘患者中的安全性和有效性尚未确定。 BEVESPI AEROSPHERE不适用于治疗哮喘。 作用机制 BEVESPI气体 BEVESPI AEROSPHERE含有格隆溴铵和富马酸福莫特罗。以下针对各个部件描述的作用机制适用于BEVESPI AEROSPHERE。这些药物代表对临床和生理指数具有不同作用的两种不同类型的药物（长效毒蕈碱拮抗剂和长效选择性β2肾上腺素受体激动剂）。 格隆溴铵 格隆溴铵是长效抗毒蕈碱药，通常称为抗胆碱能药。它具有与毒蕈碱受体M1至M5的亚型相似的亲和力。在气道中，它通过抑制平滑肌上的M3受体导致支气管扩张显示出药理作用。人和动物来源的受体和分离的器官制剂显示了拮抗作用的竞争性和可逆性。在临床前体外以及体内研究中，预防甲基胆碱和乙酰胆碱诱导的支气管收缩效应是剂量依赖性的，持续超过12小时。这些发现的临床相关性是未知的。吸入格隆溴铵后的支气管扩张主要是位点特异性效应。 福莫特罗富马酸盐 福莫特罗富马酸盐是一种长效选择性β2-肾上腺素能激动剂（β2激动剂），具有快速起效的作用。吸入的福莫特罗富马酸盐作为支气管扩张剂局部作用于肺部。体外研究表明福莫特罗在β2受体比在β1-受体具有超过200倍的激动剂活性。福莫特罗比沙丁胺醇（5倍）对β2-肾上腺素受体的体外结合选择性更高，而沙美特罗比福莫特罗具有更高（3倍）的β2选择性比。 尽管β2受体是支气管平滑肌中主要的肾上腺素能受体，β1受体是心脏中的主要受体，但在人心脏中也有β2受体，其包含总β-肾上腺素能受体的10％至5​​0％。这些受体的精确功能尚未建立，但它们提高了甚至高选择性β2-激动剂可能具有心脏作用的可能性。 β2肾上腺素受体激动剂药物（包括富马酸福莫特罗）的药理学作用至少部分归因于刺激细胞内腺苷酸环化酶，该酶催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环状-3’，5′-腺苷一磷酸（环AMP）。增加的环AMP水平引起支气管平滑肌松弛和抑制从细胞，特别是来自肥大细胞的即时过敏反应的介质的释放。 体外试验显示福莫特罗富马酸盐是从人肺释放肥大细胞介质例如组胺和白三烯的抑制剂。福莫特罗富马酸盐还抑制麻醉的豚鼠中组胺诱导的血浆白蛋白外渗，并抑制具有气道高反应性的狗中的过敏原诱导的嗜酸性粒细胞流入。这些体外和动物发现与人类的相关性是未知的。 适应症和用法 BEVESPI AEROSPHERE是格隆溴铵，抗胆碱能药和福莫特罗延胡索酸盐的组合，长效β2-肾上腺素能激动剂（LABA）用于慢性阻塞性肺病（COPD）患者的气道阻塞的长期维持治疗。 使用限制：不适用于缓解急性支气管痉挛或治疗哮喘。 剂量和给药 仅用于口服吸入。 COPD的维持治疗：每天两次吸入BEVESPI AEROSPHERE。 剂量形式和强度 吸入气雾剂：含有格隆溴铵（9mcg）和富马酸福莫特罗（4.8mcg）的组合的加压计量吸入器作为吸入气雾剂。 两次吸入等于一剂。 禁忌症 所有LABAs禁用于哮喘患者，不使用长期哮喘控制药物。 阅读更多…