罗氟司特中文说明

2010年7月欧盟已批准Nycomed公司的罗氟司特(roflumilast，Daxas)上市用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗。本品为选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，是十多年来首次获得欧盟批准的新一类COPD治疗药物。美国FDA于2011年3月1日批准罗氟司特(roflumilast，Daliresp)用于治疗重性慢性阻塞性肺病(COPD)，可每日服用，用于减少COPD发病频率及减缓症状。 作用机制 Roflumilast及其活性代谢物(roflumilast氮氧化物)是磷酸二酯酶4(PDE4)的选择性抑制剂。Roflumilast和roflumilast氮氧化物抑制PDE4(在肺组织中一种主要的环-3’,5’-磷酸腺苷(环AMP)-代谢酶)活性导致细胞内环AMP的蓄积。而通过这种特殊机制DALIRESP在COPD患者中发挥其治疗作用未充分确定，被认为是增加肺细胞细胞内环AMP的作用有关。 适应症和用途 DALIRESP是适用于治疗有严重COPD伴有慢性支气管炎和加重史的患者中以减低COPD加重的风险. 使用的限制：DALIRESP不是一种支气管扩张剂而且不适用于为缓解急性支气管扩张。 剂量和给药方法 对有COPD患者的推荐剂量为每天一片500μg，有或无食物。 剂型和规格 片：500μg 禁忌症 （1）中度至严重肝受损(Child-Pugh类别B或C)。 警告和注意事项 （1）急性支气管痉挛：不要用予缓解急性支气管痉挛。 （2）精神事件包括自杀行为：建议患者，他们的护理人员，和家庭警惕失眠，焦虑， 抑郁, 自杀念头或其他情绪变化出现或恶化，和如发生这类变化联系他们的医疗卫生提供者。在有抑郁和/或自杀念头或行为史患者中仔细权衡用DALIRESP治疗的风险和获益。 （3）体重减轻：常规监查体重。如发生不能解释或有临床意义的体重减轻，评价体重减轻和考虑停止DALIRESP。 （4）药物相互作用：建议不要与强细胞色素P450酶诱导剂使用(如利福平[rifampicin]，苯巴比妥[Phenobarbital]，卡马西平[carbamazepine]，苯妥英[phenytoin])。 不良反应 最常见不良反应(≥ 2%)是腹泻，体重减轻，恶心，头痛，背痛，流感，失眠，头晕和食欲减退。 为报告不良反应联系Forest Laboratories, Inc.改善电话1-800-678-1605或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch. 药物相互作用 （1）与CYP3A4抑制剂或CYP3A4和CYP1A2双重抑制剂使用(如，红霉素[erythromycin], 酮康唑ketoconazole]，氟伏沙明[fluvoxamine]，依诺沙星[enoxacin]，西咪替丁[cimetidine])将增加roflumilast全身暴露和可能导致增加不良反应。这类同时使用的风险应仔细对效益权衡。 特殊人群中使用 （1）哺乳母亲：因为roflumilast和/或其代谢物可能排泄至人乳和尚无DALIRESP对母乳唯有婴儿的研究，正在哺乳的妇女不应使用DALIRESP。 如何供应/贮存/处置 1)如何供应 DALIRESP以白色至灰白色圆片供应，一侧凹有“D”和另一侧“500”。每片含500 μg roflumilast。 DALIRESP片 可得到在瓶中s含30片 – NDC 0456-0095-30或90片 – NDC 0456-0095-90. 2 )贮存和处置 贮藏DALIRESP 500 μg片在20° – 25°C 阅读更多…