通用名称:

氯硝西泮

药品分类:

化学药品

药品性质:

相关疾病:

小儿癫痫,癫痫

性状:

本品为白色或类白色片。

主要成份:

本品主要成份氯硝西泮。

适应症:

本品主要用于控制各型癫痫,尤适用于失神发作,婴儿痉挛症肌阵挛性,运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征

规格:

2mg。

不良反应:

1.常见的不良反应:嗜睡,头昏,共济失调,行为紊乱异常兴奋,神经过敏易激惹(反常反应),肌力减退。

2.较少发生的有行为障碍,思维不能集中,易暴怒(儿童多见),精神错乱,幻觉,精神抑郁;皮疹或过敏,咽痛,发热或出血异常,瘀斑,或极度疲乏,乏力(血细胞减少)。

3.需注意的有:行动不灵活,行走不稳,嗜睡,开始严重,会逐渐消失;视力模糊,便秘,腹泻,眩晕或头晕,头痛,气管分泌增多,恶心,排尿障碍,语言不清。

用法用量:

1.成人常用量:开始用每次0.5mg,每日3次,每3天增加0.5~1mg,直到发作被控制或出现了不良反应为止:用量应个体化,成人最大量每日不要超过20mg。

2.小儿常用量:10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01~0.03mg/kg,分2~3次服用,以后每3日增加0.25~0.5mg,至达到按体重每日0.1~0.2mg/kg或出现了不良反应为止。

3.氯硝西泮的疗程应不超过3~6个月。

禁忌:

孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

注意事项:

1.对苯二氮䓬药物过敏者,可能对本药过敏。

2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。

3.幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。

4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。

5.肝,肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

6.癫痫患者突然停药可引起癫?持续状态。

7.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

8.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。

9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

10.以下情况慎用:

(1)严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。

(2)重度重症肌无力,病情可能被加重。

孕妇及哺乳期妇女用药:

1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动;分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱;孕妇应禁用。

2.可分泌入乳汁,哺乳期妇女应禁用。

儿童用药:

儿童,尤其幼儿,长期应用有可能对躯体和神经发育有影响,应慎用;在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制,应禁用。

老人用药:

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。

药物相互作用:

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药﹑可乐定﹑镇痛药﹑吩噻嗪类﹑单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

5.与西咪替丁﹑普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。

药理毒理:

本品为苯二氮卓类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮?受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞过极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。

药代动力学:

口服吸收快而完全,约81.2%~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出。T1/2为26~49小时。

贮藏:

密封保存。

有效期:

3年

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