通用名称:

雷米普利

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

原发性高血压,充血性心力衰竭,急性心肌梗死

性状:

本品为白色或类白色片。

主要成份:

本品主要成份为雷米普利。化学名称:(2s,3as,6as)-1-{ (s)-2-{ [(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氢环戊并[b]吡咯-2-羧酸。

适应症:

本品适用于原发性高血压;充血性心力衰竭;急性心肌梗死(2-9天)后出现的轻到中度心力衰竭。

规格:

1.25mg*14片

不良反应:

可能会出现头晕,伴注意力不集中,疲乏、虚弱、肝、肾功能损害。皮肤发红伴有灼热感、瘙痒、荨麻疹、其它皮肤或粘膜疹,结膜炎,有时大量脱发,雷诺现象可能突发或加重,很少出现血管神经性水肿。病人可发生刺激性干咳。消化道不良反应,如口渴、口腔炎、便秘、腹泻、恶心及呕吐、胃痛、上腹不适。血象可能出现变化。

用法用量:

1.给药剂量 雷米普利治疗初期,尤其是伴有盐和/或体液流失患者(如呕吐/腹泻,利尿治疗),心衰患者(尤其是心肌梗死后),或严重高血压患者,可能会产生血压过度降低现象。如果可能,开始用雷米普利治疗前,应纠正盐和/或体液流失,减少或停止现正在使用的利尿剂至少2-3天(在心衰患者,必须权衡容量负荷过重的风险)。这些患者的治疗应当以最低单剂量开始,早晨服用1. 25mg雷米普利。首剂后,每当雷米普利和/或利尿剂剂量增加时,这些患者应给予医疗监护至少8小时,以免发生难以控制的低血压反应。

禁忌:

有血管神经性水肿病史的患者,双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动脉狭窄患者,左心室血液输入或输出减少,低血压或循环状况不稳定的患者,妊娠及哺乳妇女。

注意事项:

严重、恶性高血压、伴有严重的心力衰竭、已有或可能发展为液体或盐缺乏、已使用利尿剂的患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药:孕期服用本品,尤其是怀孕的最后6个月,可能导致胎儿损伤甚至死亡,故妊娠妇女禁用本品.本品可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女禁用本品。

儿童用药:

未对本品进行儿童用药的研究,故本品禁用于儿童患者。

老人用药:

1.药物过量的症状 依过量程度的不同,可能出现下列症状:严重低血压、心动过缓、循环休克、电解质紊乱、肾功能衰竭。

2.药物过量的治疗

(1)依药物摄入的性质和时间,以及症状的类型和严重程度而采用不同的治疗措施。

(2)除了常规排出雷米普利的措施以外(如洗胃、雷米普利片服后30分钟内服用吸收剂和硫酸钠),必须在强化护理下监测和纠正生命参数。雷米普利几乎不能通过透析除去。

(3)在发生低血压的情况下,首先给予氯化钠和容量负荷,如果没有反应,还应静脉给予儿茶酚胺。可以考虑用血管紧张素II治疗。

药物相互作用:

与抗糖尿病药物(如胰岛素及磺脲类衍生物)同时使用时,应注意血糖过度降低的可能。当与钾盐、保钾利尿药或肝素同时使用时,血清钾浓度可上升,勿与钾盐同时服用。ACE抑制剂会减少锂盐的排泌,可能会导致血清锂浓度的增高。与其它消炎镇痛药同时使用时,本药的降压效果可减弱,并可导致急性肾衰的发生。本药可能会加强酒精的效应。

药理毒理:

1.药理作用:
雷米普利是一个前体药物,经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉-具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高,和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少,ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降,从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示,组织ACE,尤其是血管系统-而不是循环中的ACE,是决定血流动力学效应的主要因素。
同激肽酶II一样,血管紧张素转化酶也能降解缓激肽。

药代动力学:

1.雷米普利口服给药后能被迅速地从胃肠道吸收,在1小时之内即可达到血浆峰浓度。其活性代谢产物-雷米普利拉的峰值血浆浓度出现在用药后的2-4小时以内。
2.雷米普利拉的血浆峰浓度以多相方式下降。如雷米普利5-10 mg每日1次给药,经数日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小时;以较低的剂量(雷米普利1.25-2.5 mg)给药时,有效半衰期明显延长。这种差异与极低血浆浓度时观察到的雷米普利拉的浓度时间曲线的长终末相有关。这一终末相不依赖于药物剂量,提示同雷米普利拉结合的酶的作用是可饱和的。

贮藏:

密闭,避光,在30℃以下保存。

有效期:

24个月

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