通用名称：
甲氨蝶呤注射液
药品分类：
化学药品
药品性质：
处方药
相关疾病：
乳腺癌,妊娠性绒毛膜癌,恶性葡萄胎,急性白血病,Burkitts淋巴瘤,蕈样霉菌病
性状：
注射剂
主要成份：
本品主要成份甲氨蝶呤。
适应症：
甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性，可单独使用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下：
1.抗肿瘤治疗 单独使用：乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎。
2.抗肿瘤治疗 联合使用：急性白血病（特别是急性淋巴细胞性白血病）、Burkitts淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤（Ⅲ和Ⅳ期，据Peter分期法）和晚期蕈样霉菌病。
3.鞘内注射：治疗脑膜转移癌（只能使用等渗制剂）。
4.大剂量治疗：大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤：成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部表皮癌。
规格：
2ml：50mg
不良反应：
1.甲氨蝶呤的主要毒性反应发生在正常和增殖迅速的组织，特别是骨髓和胃肠道。口腔粘膜溃疡通常是毒性反应的最早期症状。最常见的不良反应包括溃疡性口腔炎、白细胞减少、恶心和腹部不适。其它有不适、过度疲劳、寒战发热、头痛、头晕、困倦、耳鸣、视力模糊、眼睛不适和对感染抵抗力下降。一般而言，不良反应的发生率和严重性与用药的剂量和频率有关。不同系统的不良反应报道如下：
(1)皮肤和超敏反应：皮炎、红斑疹、瘙痒、荨麻疹、光过敏、色素减退/色素沉着、脱发、脉管炎、瘀点、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮、毛囊炎、疖病和指甲改变
用法用量：
1.推荐剂量:推荐服用索拉非尼为每次0.4g（2×0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
2.服用方法:口服，以一杯温水吞服。
禁忌：
有以下情况时禁用甲氨蝶呤
1.患银屑病的孕妇；
2.哺乳期妇女；
3.有严重肝功能不全的银屑病患者；
4.有严重肾功能不全的患者；
5.有酒精中毒或酒精性肝病的银屑病患者；
6.有明显的或实验室检查证实的免疫缺陷患者；
7.有骨髓抑制或已存在血恶液质的银屑病患者，如骨髓发育不全、白细胞减少、血小板减少或贫血；
8.存在严重感染的银屑病患者；
9.已知对甲氨蝶呤或任何辅料过敏的患者；
10.有消化性溃疡病或溃疡性结肠炎的银屑病患者。
注意事项：
在下述情况下需慎用
1.甲氨蝶呤只能由有抗代谢药物化疗经验的医生使用，如果是非肿瘤的情况则必须由专科医生使用。因为有致命或严重的毒性反应的可能，医生必须充分告知患者存在的风险，并且应该在其监督下用药。应由适当的设施来处理可能发生的并发症。
2.在大剂量使用或药物排泄减弱（肾功能损害，胸腔积液，腹水）的情况下，必须严密监测药物毒性反应。曾有过关于使用甲氨蝶呤治疗恶性肿瘤和银屑病后导致死亡的报道。
3.在治疗银屑病时甲氨蝶呤仅限用于对其它治疗方式疗效不明显的严重、顽固和致残性病例。
孕妇及哺乳期妇女用药：
尚不明确。
儿童用药：
对于年龄太小的患者应慎用甲氨蝶呤。 脑膜白血病：鞘内注射能使甲氨蝶呤分布于脑脊液中，其用量根据年龄而不是体表面积。初生儿的脑脊液约相当于成人的40%，数年之后可达到成人水平。根据年龄推荐的剂量如下：
老人用药：
1.第一次出现溃疡或出血，腹泻或造血功能显著抑制时应停用甲氨蝶呤。
2.在口服过量之后常见的症状包括药理学剂量水平出现的症状和体征，显著的是血液系统和胃肠道的反应，例如白细胞减少、血小板减少、贫血、全血细胞减少、骨髓抑制、粘膜炎、口腔溃疡、恶心、呕吐、胃肠道溃疡和胃肠道出血。曾报道在一些病例中没有出现症状。有药物过量致死的报道。在这些病例中，不良事件如败血症或败血症性休克、肾功能衰竭和再生障碍性贫血也曾被报道。致命的毒性症状有厌食，进行性体重减轻，血性腹泻、白细胞减少，抑郁和昏迷。
3.一旦发现甲氨蝶呤。
药物相互作用：
1.甲氨蝶呤吸收之后与血清白蛋白部分结合，由于其结合能被某些药物替代例如水杨酸盐、磺胺类药、磺酰脲、保泰松和苯妥英，故毒性反应可能会增加。丙磺舒能减少肾小管的转运功能，因此，甲氨蝶呤与丙磺舒合用时应仔细监测。降血脂化合物（例如考来烯胺）与甲氨蝶呤合用时，其结合甲氨蝶呤能力大于血清蛋白。
2.青霉素和磺胺类药物可能降低甲氨蝶呤的肾清除率；已观察到甲氨蝶呤血清浓度增高并伴有血液学和胃肠道毒性。甲氨蝶呤与青霉素或磺胺类药合用时应密切观察。
3.在骨肉瘤治疗中非甾体抗炎药物不应该在大剂量甲氨蝶呤给药。
药理毒理：
1.药理作用：
(1)甲氨蝶呤的主要作用机理是竞争性抑制叶酸还原酶。在DNA合成和细胞复制的过程中叶酸必须被此酶还原成四氢叶酸。甲氨蝶呤抑制叶酸的还原，并且干扰了组织细胞的复制。甲氨蝶呤是一种细胞周期特异性药物，它主要作用于DNA合成期的细胞。增殖活跃的组织如恶性肿瘤细胞、骨髓、胚胎细胞、皮肤上皮细胞、口腔和肠粘膜以及膀胱细胞通常对甲氨蝶呤作用更敏感。恶性肿瘤组织中的细胞增殖比大部分正常组织中的更快，因此甲氨蝶呤可以削弱恶性肿瘤的生长而不对正常组织产生非可逆性的损伤。
药代动力学：
1.吸收：在胃肠外注射后约0.5-2.0小时内观察到血浆峰浓度。约50%吸收的甲氨蝶呤可逆的与血清蛋白结合，但是仍然容易与体液进行交换并分布到人体组织细胞。
2.分布：甲氨蝶呤广泛分布于体内各组织，也可分布如腹水或胸腔积液之类的第三间隙积蓄的体液中。甲氨蝶呤在某些组织中可滞留较长时间，如在肾脏可滞留数周，在肝脏中可滞留数月。当口服或肠道外给予治疗剂量的甲氨蝶呤时，它不能通过血脑屏障。有必要时可以鞘内注射直接给予高浓度的药物。
贮藏：
在25℃以下避光保存。每瓶仅供一次使用，多余量弃去。
有效期：
24个月
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