英文药名:
Actemra(Tocilizumab Injection)
中文药名:
托珠单抗注射剂
生产厂家:
基因泰克
药品说明
美国FDA于2010年1月 8日批准Genentech和Roche公司新单抗Actemra(tocilizumab)注射剂治疗中度至严重活动性类风湿性关节炎。公司副总裁认为“批准标识RA治疗向前重要一步，为此非常严重疾病患者提供一种新选择”。
一般描述：
ACTEMRA(tocilizumab)是一种免疫球蛋白IgG1(γ1，κ)子类重组人源化抗-人白介素6(IL-6)受体单抗，有典型的H2L2多肽结构。每条轻链和重链分别由214和448氨基酸组成。四条多肽链通过分子内和分子间二硫键连接，ACTEMRA的相对分子质量约148 kDa。
作用机制
Tocilizumab特异性结合至可溶性和膜结合IL-6受体(sIL-6R和mIL-6R)二者，和曾被显示抑制通过这些受体的IL-6-介导信号。IL-6是一种多效能促炎细胞因子，由各种细胞类型生成包括T-和B-细胞、淋巴细胞、单核细胞和纤维母细胞。IL-6 曾被显示被涉及不同生理学过程例如激活T-细胞、诱导免疫球蛋白分泌、启动肝脏急性期蛋白合成、和刺激造血祖细胞细胞增殖和分化。滑膜和内皮细胞也产生IL-6，通过炎性过程例如类风湿样关节炎影响，导致关节局部生成IL-6。
适应症：
ACTEMRA(tocilizumab)是白介素-6(IL-6)受体抑制剂用于类风湿性关节炎治疗：适用于一种或更多TNF 拮抗剂治疗反应不佳的中度至严重-活动性类风湿性关节炎成年患者。
用法用量：
类风湿性关节炎。ACTEMRA可单独使用或与氨甲喋呤或其它DMARD联用。
1.成年推荐剂量每4周：患者对一种或更多TNF拮抗剂反应不佳：当与DMARD联用或单药治疗时，推荐起始量是4 mg/kg接着基于临床反应增至8 mg/kg。嗜中性绝对计数(ANC)低于2000/mm3, 血小板计数低于100,000/mm3，或ALT或AST高于正常上限(ULN)1.5倍患者建议不要开始用ACTEMRA。
2.建议每次输注ACTEMRA剂量不要超过800mg。
3.给药为静脉输注用无菌术稀释至100mL 0.9%氯化钠。在1小时期间单次静脉滴注。不要推注。
4.调整剂量 建议对某些剂量-相关实验室变化处理包括肝酶升高、白细胞减少、和血小板减少。
注意事项：
1.严重感染-活动性感染，包括局部感染期间不要给予ACTEMRA。如发生严重感染， 中断ACTEMRA直至感染被控制。
2.胃肠道(GI)穿孔–患者可能处在增加风险，慎用。
3.建议进行实验室监查–由于嗜中性、血小板、脂质、和肝功能检验治疗相关变化潜在后果。
4.曾发生过敏或严重超敏反应。
5.用ACTEMRA不应给予活疫苗。
不良反应：
最常见不良反应(发生率5%)：上呼吸道感染、鼻咽炎、头痛、高血压、ALT升高。
黑框警告：
严重感染风险
1.接受ACTEMRA患者中曾发生严重感染导致住院或死亡包括结核(TB)、细菌性、侵袭性真菌、病毒,和其它机会性感染。
2.如发生严重感染，中断ACTEMRA直至感染被控制。
3.进行潜伏TB检验；如阳性，在开始用ACTEMRA前先开始治疗TB。
活动性TB治疗期间监查所有患者，即使初始潜伏TB检验阴性。
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