通用名称:

多巴丝肼

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

亚急性硬化性全脑炎,包涵体脑炎,道森脑炎,亚急性包涵体脑炎,亚急性硬化性白质脑炎,委内瑞拉马脑炎,散发性脑炎伴发的精神障碍,病毒性脑炎伴发的精神障碍,库鲁病,柯鲁病

性状:

本品为加有着色剂的淡红色片。

主要成份:

本品为复方制剂,其组分为:每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg(相当于盐酸苄丝肼57mg)。

适应症:

本品用于帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。

规格:

0.25g*40片

不良反应:

1. 服用美多芭期间可能会出现厌食、恶心、呕吐及腹泻,个别病例出现味觉丧失或改变。胃肠道反应主要发生在治疗的开始阶段,通常可以通过与食物或者饮料同服或者缓慢增加服用剂量等方式加以控制。

2.瘙痒和皮疹等皮肤过敏反应罕见。

3.偶见心律失常或直立性低血压,减少美多芭剂量往往可减轻直立性低血压。

4.极个别病例见溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。因此在长期使用含左旋多巴的药物治疗时,应定期检查血细胞以及肝、肾功能。

用法用量:

美多芭最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。下面的用量可作为一个基本的参考

1. 初始治疗首次推荐量是美多芭每次1/2片,每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊,则用量可增加得更快,例如日剂量每周增加二次,每次增加美多芭1/2片,这样就能较快达到有效剂量,有效剂量通常在每天2~4片之间,日分3~4次服用。每天的服用量很少需要超过5片美多芭。例如、如果有必要每天给于4片以上美多芭片剂,那么增加剂量应以月为间隔期。

禁忌:

1. 美多芭禁用于已知对左旋多巴,苄丝肼或赋形剂过敏的病人。

2.禁止将美多芭与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用,但选择性单胺氧化酶B抑制剂(如司来吉兰和雷沙吉兰)和选择性单胺氧化酶A抑制剂(如吗氯贝胺)则不在禁止合用之列。合用单胺氧化酶A与单胺氧化酶B抑制剂相当于非选择性单胺氧化酶抑制剂,因而不应与美多芭联合应用(见【药物相互作用】)。

3.美多芭禁用于内分泌,肾(透析者除外),肝功能代偿失调或心脏病,精神病,闭角型青光眼病人。

4.美多芭禁止用于25岁以下的病人(必须是骨骼发育完全

注意事项:

1. 在用美多芭治疗期间,不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。美多芭可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此,密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在美多芭治疗一开始就突然停服,因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中,其他药的用量在以后应逐渐地减少。

2.对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人,应定期进行心血管系统检查(特别应包括心电图检查)。

3.治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的,但应定期测量血压。在抗高血压药物中,利血平和α

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇不宜服用。

儿童用药:

25岁以下不宜服用。

老人用药:

症状及体征 美多芭药物过量的症状及体征与其在治疗剂量下的不良反应相同,仅是在程度上更为严重。药物过量可导致:心血管不良反应(如心律失常)、精神障碍(如精神错乱和失眠)、胃肠道反应(如恶心和呕吐)以及异常的不自主运动(见【不良反应】)。 应监测患者的生命体征,并根据其临床状况采取相应的支持措施。对于特殊患者,可能需要进行心血管症状(如心律不齐)或中枢神经系统症状(如呼吸兴奋剂或神经安定药)的系统治疗。

药物相互作用:

1.外周多巴脱羧酶抑制剂如卡比多巴在脑外(外周)抑制左旋多巴脱羧成DA,使血中有更多的左旋多巴进入脑内脱羧成DA,因而左旋多巴用量可减少75%。

2.金刚烷胺、苯扎托品、丙环定或苯海索与本品同用时,可加强左旋多巴的疗效,但有精神病史者不主张同用。

3.制酸药,特别是含有钙、镁或碳酸氢钠的药,与本品同用时可增加左旋多巴的吸收,尤其是胃排空缓慢的患者。

4.乙内酰脲类抗惊厥药如乙妥英,或苯二氮卓类等,与本品同用时,可减低左旋多巴的疗效;乙内酰脲类抗惊厥药可促进左旋多巴的代谢,同用时左旋多巴的

药理毒理:

药理作用:

多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质,帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物,是多巴胺前体,在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障,而多巴胺本身则不能,因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。

给药后,左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺,使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节,而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此,抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的

药代动力学:吸收

左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收,吸收与部位无关。摄入标准型美多芭后约一个小时,左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量(50-200mg左旋多巴)增加而成比例增加。

摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭,左旋多巴的血浆浓度峰值降低30%,达峰时间有所延长,吸收程度降低15%。

分布

左旋多巴通过饱和转运系统穿过血脑屏障,不与血浆蛋白结合,分布容积为57升。左旋多巴在脑脊髓液中的AUC是血浆中的12%。

贮藏:

遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。 药品应存放于小孩接触不到处。

有效期:

24个月

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