通用名称:

地西泮

药品分类:

化学药品

药品性质:

相关疾病:

老年人酒精性心脏病,老年酒精诱发性心肌病,老年慕尼黑啤酒心脏,疾病恐怖,疾病恐怖症,痒点,蔬菜皮炎,菜农皮炎,偏执状态,偏执性精神病

性状:

主要成份:

本品主要成份地西泮。

适应症:

1.主要用于焦虑,镇静催眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥。

2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等。

3.用于治疗惊恐症。

4.肌紧张性头痛。

5.可治疗家族性,老年性和特发性震颤。

6.可用于麻醉前给药。

规格:

2.5mg×24片×1板。

不良反应:

1.常见的不良反应,嗜睡,头昏﹑乏力等,大剂量可有共济失调﹑震颤。

2.罕见的有皮疹,白细胞减少。

3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。

4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。

用法用量:

本品口服给药:成人常用量:

1.抗焦虑:一次2.5~10mg,一日2~4次。

2.镇静:一次2.5~5mg,一日3次。

3.催眠:5~10mg睡前服。

4.急性酒精戒断:第一日一次10mg,一日3~4次,以后按需要减少到一次5mg,每日3~4次。

小儿常用量:6个月以下不用,6个月以上,一次1~2.5mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6mg/m2,每日3~4次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。

禁忌:

孕妇﹑妊娠期妇女﹑新生儿禁用。

注意事项:

1.对苯二氮䓬类药物过敏者,可能对本药过敏。

2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

3.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。

4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。

6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

以下情况慎用:

1.严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。

2.重度重症肌无力,病情可能被加重。

3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。

4.低蛋白血症时,可导致易嗜睡﹑难醒。

孕妇及哺乳期妇女用药:

1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状激惹﹑震颤﹑呕吐﹑腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。

2.本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。

儿童用药:

幼儿中枢神经系统对本药异常敏感,应谨慎给药。

老人用药:

尚不明确。

药物相互作用:

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。

药理毒理:

本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。

药代动力学:

口服吸收快而完全,生物利用度约76%。0.5~2小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢,代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30~100小时。本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。

贮藏:

遮光,密封保存。

有效期:

48个月

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