米泊美生钠中文说明

商品名：

Kynamro

通用名：

Mipomersen sodium

中文名：

米泊美生钠

适应症：

用于降低纯合子型家族性高胆固醇血症（homozygous familial hypercholesterolemia, FoFH）患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（apo B）、总胆固醇（TC）和非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C）。

剂型规格：

本品是澄清、无色或淡黄色注射液，1ml/瓶或支，200mg/ml，200mg/周，仅用于皮下注射。

活性成分：

Mipomersen sodium。Mipomersen sodium是一种合成的硫代磷酸寡核苷酸（phosphorothioate oligonucleotide）钠盐，20个核苷酸长度，其序列为5’-GMeCMeCMeUMeCAGTMeCTGMeCTTMeCGMeCAMeCMeC-3’（下划线表示2’-O-(甲氧乙基)核苷酸，所有残基均为2’-脱氧核苷酸）。

作用机理：

Mipomersen是一种反义寡核苷酸，能够与Apo B-100蛋白mRNA的编码区互补配对，抑制Apo B-100蛋白（LDL和VLDL的主要载脂蛋白）的翻译合成。

警告：

血清转氨酶（ALT (alanine aminotransferase)和/或AST (aspartate aminotransferase)）升高（4% ALT≥3x ULN (upper limit of normal); 3% ALT≥5x ULN）、脂肪肝（hepatic steatosis）。

不良反应：注射部位反应包括红斑（59%）、疼痛（56%）、血肿（32%）、搔痒（29%）、肿胀（18%）、变色（17%）；流感样症状包括发热、寒颤、肌痛、关节疼痛、心神不安、乏力等（30%）；免疫原性（用药6个月后，38%患者检测到抗体）。

药企：

Genzyme Corp.