通用名称:

注射用醋酸兰瑞肽

商品名称:

索马杜林

药品分类:

化学药品

药品性质:

处方药

相关疾病:

肢端肥大症

性状:

本品为白色冻干块状物。

主要成份:

醋酸兰瑞肽

适应症:

肢端肥大症:外科手术和/或放射治疗之后生长激素分泌异常时; -类癌临床症状的治疗:试验性注射之后。(参见【用法用量】)

规格:

40mg/支

不良反应:

局部:注射部位有轻度、暂时的疼痛,有时伴有局部红斑。-胃肠反应:腹泻或软便,腹痛,胃肠胀气,厌食,恶心和呕吐。-血糖:罕有患者出现血糖调节紊乱。-胆结石:报导某些患者在长期治疗时出现无症状性胆结石。(参见【注意事项】)

用法用量:

治疗应在专门的地方进行(比如医院)。由于病人敏感性不一,应在正规治疗前作一次试验性注射,然后观察生长激素的分泌情况、类癌的相关症状以及瘤分泌情况。如果反应不敏感,应考虑是否要实施这种治疗。肢端肥大症:缓释剂型给药方法,最初可定为每14天肌肉注射一次,每次一支。经对生长激素和IGF-1水平进行评估(在下一次注射前进行测定),如果认为治疗反应不显著,可增至每10天注射一次。类癌:缓释剂型给药方法,最初可定为每14天肌肉注射一次,每次一支。经对临床症状(面部潮红、软便)进行评价,如果认为治疗反应不显著。

禁忌:

孕妇和哺乳期妇女以及对任何一种成份(包括活性成份)敏感的患者禁用。

注意事项:

1.肢端肥大的患者使用兰瑞肽仍需对垂体瘤体积进行监视。

2.类癌综合症,在排除阻塞性肠道肿瘤前,不应当用兰瑞肽。

3.长期治疗时,建议在治疗前和治疗期间每6个月应进行胆囊超声波检查。(参见【不良反应】)

4.肝、肾功能不全的患者,应定期监测肝、肾功能,以调整剂量。

5.糖尿病患者,必须严格监测血糖水平。用胰岛素治疗的糖尿病患者,最初的胰岛素剂量应降低25%,然后调整至与血糖水平相适应。对于这些患者从治疗一开始就应控制好血糖水平。非糖尿病患者,治疗期间某些患者可能出现暂时的血糖升高,这种情况不必使用胰岛素。

孕妇及哺乳期妇女用药:

虽动物试验无致畸作用,但由于尚缺乏临床经验,所以孕妇和哺乳期妇女禁用。

儿童用药:

尚不明确。

老人用药:

可观察到消化道、离子平衡紊乱的症状。

药物相互作用:

联合用药需注意:

1.环孢霉素(口服):降低环孢霉素的血浆水平(降低环孢霉素在小肠的吸收)。在控制循环血浆水平的同时,增加环孢霉素的剂量,并在停止使用兰瑞肽后降低环孢霉素的剂量。

2.胰岛素:有低血糖的危险。伴随着内源胰高血糖素分泌降低,对胰岛素的需要量降低。患者必须被告知有患低血糖的危险。必须强调血糖和尿糖的自我监控,并在使用兰瑞肽期间调节胰岛素的剂量。

药理毒理:

药代动力学:对健康志愿者通过肌肉注射该药品,兰瑞肽的吸收动力学特点为第一阶段的迅速释放,即结合于微粒表面的肽的释放,然后是第二阶段的释放,随之缓慢减少。第一个血浆峰值(Cmax1:6.8±3.8μg/L)是在1.4±0.8小时,第二个峰值(Cmax2:2.5±0.9μg/L)是在1.9±1.8天,绝对的生物利用度为46.1±16.7%。平均保留时间是8.0±1.0天,表面半衰期为5.2±2.5天,从而证明了该药品的缓释特点。对肢端肥大症患者,在一次注射之后至少14天期间内,生长激素和IGF-1水平明显下降。重复用药几

贮藏:

在冰箱中保存于2-8℃之间。

有效期:

2年。

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