近日，美国FDA批准批准3种剂量：290微克用于便秘型肠易激综合征（IBS-C）成人患者的治疗，145微克和72微克用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。
linaclotide是一种鸟苷酸环化酶‐C（GC-C）激动剂，能够结合并局部作用于小肠上皮管腔表面的GC-C受体。GC-C的激活导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷（cGMP）浓度均升高。细胞内cGMP升高刺激氯离子和碳酸氢根离子分泌进入肠腔，导致小肠分泌液增加和加速通过。动物模型中，linaclotide还表现出减轻小肠疼痛的作用，而这被认为是细胞外cGMP增加所介导，降低了肠道疼痛感应神经的活动，从而诱导内脏疼痛减轻。
FDA的药物评价和研究中心药物评价第III室副主任Victoria Kusiak，M.D.说：“没有一种药物对所有被这些胃肠道疾病对患这些病的所有患者，没有一个药物有效” “新治疗的可供利用性,患者和它们的医生可对其情况最适宜治疗。”
批准日期：2012年8月30日；公司：Ironwood Pharmaceuticals，Inc.和Forest Laboratories，Inc.
LINZESS(利那洛肽[linaclotide])胶囊，为口服使用。
作用机制
利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶-C(GC-C)激动剂。Both 利那洛肽及其活性代谢物与GCC结合和局部作用于小肠上皮管腔表面上。GC-C的激活导致细胞内和细胞外环磷酸鸟苷(cGMP)浓度都增高。细胞内cGMP升高刺激氯离子和碳酸氢根的分泌进入肠腔，主要是通过激活的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)离子通道，导致小肠液体增加和加速通过。在动物模型中，利那洛肽曾显示to both 加速GI通过和减低小肠疼痛。利那洛肽在动物中诱导内脏疼痛减轻被认为是细胞外cGMP增加所介导，被证明是减低痛觉神经的活动。
适应症和用途
LINZESS是一种鸟苷酸环化酶-C 激动剂适用于在成年中为治疗：
（1）有便秘肠易激综合征(IBS-C)
（2）慢性特发性便秘(CIC)
剂量和给药方法
（1）IBS-C：290 μg口服每天1次
（2）CIC：145 μg 口服每天1次
（3）空胃服用首次餐至少30分前。
剂型和规格
胶囊：72μg，145μg和290μg
禁忌症
（1）患儿至6岁。
（2）患者有已知或怀疑 机械性胃肠道梗阻
注意事项
（1）腹泻:患者可能经受严重腹泻。不用或停止LINZESS。
不良反应
在IBS-C或CIC患者中报道的最常见不良反应(发生率至少2%)是腹泻，腹痛，胀气和腹胀.
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