雷诺嗪副作用;别名:Ranexa;雷诺嗪适应症:本品用于治疗慢性心绞痛。尤其适用于下列心绞痛患者：使用常规药物最大剂量无效或出现严重副反应或不能耐受者，使用多种药物治疗者，伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全者。;雷诺嗪药理学作用:本品为哌嗪类衍生物，通过改变心肌能量代谢方式而减少心肌需氧量。其作用特点是抑制脂肪酸(FA)β氧化，进而活化丙酮酸脱氢酶(PDH)，增加葡萄糖氧化，因为葡萄糖氧化能使每单位氧比脂肪酸氧化产生更高能量，因而能使心脏做更多功，发挥抗缺血和抗心绞痛作用，同时对血流动力学无影响。动物试验提示，本品能显著降低大鼠心肌梗死面积和肌钙蛋白T的释放，与生理盐水对照组相比，心肌梗死面积降低约33%(P＜0.05)，血浆中心肌肌钙蛋白T从对照组的(65±14)µg/L降至(12±2)µg/L。
分类名称
一级分类：循环系统药物 二级分类：其他 三级分类：
药品英文名
Ranolazine
药品别名
Ranexa
药物剂型
雷诺嗪片：500mg/片。15～30℃保存。
药理作用
本品为哌嗪类衍生物，通过改变心肌能量代谢方式而减少心肌需氧量。其作用特点是抑制脂肪酸(FA)β氧化，进而活化丙酮酸脱氢酶(PDH)，增加葡萄糖氧化，因为葡萄糖氧化能使每单位氧比脂肪酸氧化产生更高能量，因而能使心脏做更多功，发挥抗缺血和抗心绞痛作用，同时对血流动力学无影响。动物试验提示，本品能显著降低大鼠心肌梗死面积和肌钙蛋白T的释放，与生理盐水对照组相比，心肌梗死面积降低约33%(P＜0.05)，血浆中心肌肌钙蛋白T从对照组的(65±14)µg/L降至(12±2)µg/L。
药动学
本品口服吸收个体差异大，Tmax为2～5h，吸收后在肝脏被广泛代谢，主要经CYP3A代谢，少量经CYP2D6代谢。血浆蛋白结合率约62%。本品口服后75%经肾脏排泄，25%经粪便排泄，经肾脏和粪便排泄的原形药物不足5%。服用本品缓释胶囊，每天2次连续用药3天后血浆药物浓度达稳态，消除半衰期为7h。
适应症
本品用于治疗慢性心绞痛。尤其适用于下列心绞痛患者：使用常规药物最大剂量无效或出现严重副反应或不能耐受者，使用多种药物治疗者，伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全者。
禁忌症
1.对本品过敏者禁用。
2.QT间期延长患者禁用。
3.肝功能不全患者禁用。
注意事项
1.本品生殖毒性分级为C，孕妇使用本品应权衡利弊。
2.儿童用药安全性尚未评价。
3.本品过量可引起头晕、恶心、呕吐、复视、感觉异常、混乱及延迟性意识丧失。应采取ECG监测及支持治疗。本品血浆蛋白结合率62%，不宜通过透析消除。
不良反应
本品常见的不良反应有便秘、恶心、头痛、眩晕、疲乏。其他不良反应如下。
1.心血管系统：心悸、心动过缓、低血压、体位性低血压。
2.中枢神经系统：耳鸣、眩晕、感觉迟钝、感觉异常、震颤。
3.消化系统：上腹疼痛、口干、呕吐。
4.呼吸系统：呼吸困难。
5.其他：外周水肿、血尿、视力模糊。
用法用量
口服：500～1000mg，2次/d。
药物相应作用
1.本品与钙通道拮抗剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂合用治疗慢性稳定性心绞痛时，能提高运动耐受，降低运动诱发的心绞痛症状。
2.酮康唑为CYP3A抑制剂，使本品的平均稳态血浆药物浓度升高3.2倍，禁止二者合用。
3.地尔硫卓均为CYP3A抑制剂，能使本品的平均稳态血浆药物浓度升高1.8～2.3倍，禁止合用。
4.维拉帕米能使本品的稳态血浆药物浓度升高2倍。
5.本品能使地高辛的血浆药物浓度提高1.5倍，二者合用应调整地高辛的剂量。
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