皮肤癌新药ZOLINZA(VORINOSTAT)CAPSULE ORAL获FDA批准上市。为治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL），该药可用于皮肤癌持续恶化、其他药物治疗期间或以后复发。
通用名：
伏立诺他胶囊
英文名称：
vorinostat
商品名：
Zolinza
规格：
100mg/粒
作用机制
组蛋白去乙酰酶HDAC1，HDAC2和HDAC3(类别I)和HDAC6(类别II)在纳摩尔浓度(IC50<86 nM)时伏立诺他抑制酶活性。这些酶催化从蛋白质，包括组蛋白和转录因子的赖氨酸残基上去除乙酰基。在有些癌细胞中，有HDACs过表达，或异常补充HDACs至致癌转录因子致核心核小体组蛋白的低乙酰化。组蛋白的低乙酰化伴随压缩的染色质结构和基因转录的遏制。HDAC活性的抑制允许对组蛋白赖氨酸残基上积蓄乙酰基导致打开染色质结构和转录激活。在体外，伏立诺他致乙酰化组蛋白的积蓄和诱发细胞周期停止和/或某些转化细胞凋亡。尚未完全描述伏立诺他抗肿瘤作用机制的特征。
适应症和用途
ZOLINZA是一种组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂适用为：
（1）有皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者已进展，持续或复发疾病用两种全身治疗或后皮肤的表现的治疗。
剂量和给药方法
（1）1400mg口服每天1次有食物。
（2）如患者对治疗不能耐受，剂量可能被减低至每天1次300mg与食物口服。如必要时，剂量可能进一步减低至300 mg每天1次有食物每周共连续5天。
剂型和规格
（1）胶囊：100mg
禁忌症
（1）严重肝损伤
警告和注意事项
（1）曾报道肺栓塞和深静脉血栓形成。监视患者相关的体征和症状。
（2）曾发生剂量相关血小板减少和贫血和可能需要调整剂量或终止。
（3）曾报道胃肠道功能紊乱(如，恶心，呕吐和腹泻)。患者可能需要止吐药，止泻药和液体和电解质替代(防止脱水)。
（4）有轻度和中度肝受损患者应谨慎治疗。
（5）曾观察到高血糖。调整饮食和/或可能需要治疗葡萄糖增加。
（6）在基线时和治疗期间定期监视电解质。
（7）监视血细胞计数和化学测试，包括电解质，葡萄糖和血清肌酐，治疗的头2个月期间每2周和其后每月。
（8）曾报道ZOLINZA和其他HDAC抑制剂同时使用(如，丙戊酸[valproic acid])严重血小板减少和胃肠道出血。监视血小板计数。
（9）当妊娠妇女给药时可能发生胎儿危害。应忠告妇女对胎儿潜在危害。
不良反应
（1）最常见不良反应(发生率≥20%)是腹泻，疲乏，恶心，血小板减少，食欲不振和味觉障碍。
药物相互作用
（1）香豆素衍生物抗凝剂：同时使用曾观察到延长凝血酶原时间和国际标准化比值。仔细监视。
供应/贮存和处置
ZOLINZA胶囊，100mg，是白色，不透明硬明胶胶囊在胶囊体上用黑色墨汁在半径棒内在“100mg”上印有“568”。供应如下：
NDC 0006-0568-40。每瓶含120粒胶囊.
贮存和处置
贮存在20-25°C(68-77°F)，外出允许15-30°C(59-86°F)间。[见USP控制室温]
应考虑适当处置和遗弃抗癌药物的方法。这个题目曾发表几个指导原则。1-5对指导原则推荐所有方法是必须或适当没有一般协议。
ZOLINZA(伏立诺他vorinostat)胶囊不应被打开或粉碎。应避免皮肤或粘膜直接接触ZOLINZA胶囊内粉，如果发生这类接触，如参考文献概述彻底冲洗。人员应避免暴露于粉碎和/或破坏的胶囊[见非临床毒理学]。
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