药效药理

抗肿瘤作用

(1)体外

凡德他尼抑制人类来源甲状腺髓样癌TT和具有RET基因突变MZ-CRC-1细胞系(每C634W和M918T突变)的生长。

(2)体内

凡德他尼,并且TT细胞系抑制肿瘤生长在裸鼠皮下植入。

作用机序

凡德他尼,通过抑制VEGFR-2,EGFR,酪氨酸激酶RET此类人甲状腺髓样癌衍生的细胞系,抑制细胞增殖的磷酸化。

凡德他尼抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的VEGFR-2和EGFR酪氨酸激酶的磷酸化,由VEGF或EGF刺激抑制HUVEC的增殖。

在裸鼠中移植的人肺癌来源的Calu-6细胞系皮下植入时,观察到在由凡德他尼的肿瘤组织中增加的血管内皮细胞的损失和肿瘤细胞坏死。在裸鼠中的人肺癌来源的A549细胞系移植皮内,根据观察凡德他尼抑制肿瘤血管生成。

适应病症

Vandetanib是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。

用法与用量

成人:每天一次,每次300毫克口服给药。注意根据患者的病情是减少了。

片剂

100毫克:[PTP]50个片剂(10片×5)

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